拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。

　　拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的疗效和安全性在一项随机的Ⅲ期试验中进行了评估。入组患者为在接受包括蒽环类药物、紫杉类药物或曲妥珠单抗治疗后进展的HER2阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。患者被随机分为两组，分别接受拉帕替尼（每日一次，每次1250 mg）+卡培他滨（每日2000 mg/m2，分两次给药，每21天的第1-14天给药）或卡培他滨（每日2500 mg/m2，分两次给药，每21天的第1-14天给药）治疗。本次试验主要观察终点为疾病进展时间(TTP)，TTP被定义为从随机化到与乳腺癌相关的肿瘤进展或死亡的时间。

　　入组患者的人群特征为：中位年龄53岁，14%大于65岁；91%是白人；97%的患者为IV期乳腺癌；48%的患者为雌激素受体阳性 (ER+)或孕激素受体阳性 (PR+)， 95%的患者为HER2 阳性；约95%的患者曾接受过蒽环类药物、紫杉类药物和曲妥珠单抗的治疗。

　　试验结果表明，独立委员会评估的两组患者（拉帕替尼+卡培他滨 VS 卡培他滨）的RR（反应率）为23.7% VS 13.9%，中位TTP为27.1周 VS 18.6周。研究者评估的两组患者（拉帕替尼+卡培他滨 VS 卡培他滨）的RR（反应率）为31.8% VS 17.4%，中位TTP为23.9周 VS 18.3周。随访2年后，两组患者（拉帕替尼+卡培他滨 VS 卡培他滨）的中位OS为75周 VS 65.9周。

　　阿帕替尼联合卡培他滨最常见的不良反应有：腹泻（65%）、跖掌红斑感觉异常综合征（53%）、恶心（44%）、皮疹（28%）、呕吐（26%）、粘膜炎症（15%）、口腔炎（14%）、肢体疼痛（12%）、呼吸困难（12%）、消化不良（11%）、背痛（11%）、皮肤干燥（10%）、失眠（10%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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