KIT或血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）的原发性或继发性突变是大多数胃肠道间质瘤（GIST）中酪氨酸激酶抑制剂耐药性的基础。阿伐普替尼可选择性且有效地抑制KIT和PDGFRA突变激酶。在I期NAVIGATOR研究（NCT02508532）中，阿伐普替尼显示出针对PDGFRAD842V突变和后线KIT突变GIST的临床活性。VOYAGER（NCT03465722）是一项III期研究，评估了阿伐普替尼与瑞戈非尼作为不可切除或转移性GIST患者的三线或后期治疗的疗效和安全性。

　　VOYAGER研究将患者1:1随机分配至阿伐普替尼300mg每天1次（连续4周）或瑞戈非尼160mg每天1次（服用3周，停药1周）。主要终点是根据针对GIST修改的RECIST1.1版中央放射学的无进展生存期（PFS）。次要终点包括客观缓解率、总生存期、安全性、疾病控制率和反应持续时间。瑞戈非尼与阿伐普替尼的交叉在中心确认的疾病进展时被允许。

　　76名患者被随机分配（阿伐普替尼，n=240；瑞戈非尼，n=236）。阿伐普替尼和瑞戈非尼的中位PFS无统计学差异（HR=1.25；95%CI:0.99至1.57；4.2vs5.6个月；P=0.055）。OS数据在截止时不成熟。阿伐普替尼和瑞戈非尼的客观缓解率分别为17.1%和7.2%，缓解持续时间分别为7.6和9.4个月；疾病控制率分别为41.7%（95%CI:35.4至48.2）和46.2%（95%CI:39.7至52.8）。治疗相关不良事件（任何级别，≥3级）阿伐普替尼（92.5%和55.2%）和瑞戈非尼（96.2%和57.7%）的相似。未达到主要终点。在分子未选择的晚期GIST患者中，阿伐普替尼和瑞戈非尼之间的中位PFS无显著差异。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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