2012 年，全新作用机制的口服小分子靶向药物托法替布（尚杰）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。托法替布通过抑制细胞内JAK信号通路，直接或间接抑制多种细胞因子（包括 IL-2，IL-7，IL-6、IL-9，IL-15，IL-21，TNF-α，IL-17 等）的产生及促炎作用的发挥，有效治疗RA.2017 年 3 月，国家食品药品监督管理局（CFDA）正式批准托法替布在中国上市。

　　类风湿关节炎（RA）是一种慢性炎症性、破坏性的关节疾病，可导致明显残疾，降低生活质量。目前指南推荐传统合成类改善病情抗风湿药（csDMARDs）作为 RA 一线治疗，甲氨蝶呤（MTX）最为常用。该方案虽能够缓解症状，但在相当一部分患者，其抑制疾病进展和关节破坏作用有限。近年来出现的肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂可以缓解疾病进展，预防关节破坏，但花费较高。临床上仍然迫切需要新型 RA 治疗药物。

　　Oral Scan 是一项双盲、平行、安慰剂对照的研究，为期 24 个月，纳入对 MTX 治疗反应不佳的 797 例患者，随机分为托法替布 5 mg BID组、托法替布 10 mg BID组、安慰剂治疗后换用托法替布 5 mg BID组、安慰剂治疗后换用托法替布 10 mg BID组。安慰剂组在 3 个月时，治疗未达标的患者可提前换用相应剂量的托法替布，而在 6 个月后所有患者均换用相应剂量的托法替布。

　　研究发现 6 个月时，托法替布 5 mg 组和 10 mg组的 ACR20/50/70 应答率均显著高于安慰剂组（ACR20：51.5%、61.8% vs. 25.3%；ACR50 32.4%、43.7% vs. 8.4%；ACR70 14.6%、22.3% vs. 1.3%，P值均<0.0001）。

　　另外，托法替布 5 mg 组相比安慰剂组 6 个月时无影像学进展（校正 Sharp/van der Heijde 评分变化 ≤ 0.5）患者比例显著高于安慰剂组（88.8% vs 77.7%，P<0.01），托法替布可以抑制关节破坏的进展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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