非布司他是2009年3月批准上市的一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶（XO）选择性抑制剂，可降低血尿酸盐浓度，目前是痛风治疗中的一种新药。因其疗效显著，且具有安全性，现已广泛应用于临床研究中。

　　药理作用/机制

　　钼蝶呤中心是黄嘌呤生成尿酸的过程中一个极为关键的位点。非布司他可通过与XO钼蝶呤中心活性位点的紧密结合，从而使其氧化态或还原态的钼辅因子一直处于孤立状态，进而对XO和底物的集合产生抑制作用，减少尿酸的形成，降低血液中尿酸的水平而达到治疗痛风的作用。

　　与别嘌醇不同，非布司他结构为非嘌呤类似物，故会选择性的结合XO,且不会与嘌呤和嘧啶代谢过程中的其他酶（如嘌呤核苷磷酸化酶等）发生作用，也不会对嘧啶和嘌呤的代谢产生影响，而别嘌醇为嘌呤类似物，在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性，容易出现一些不良反应，非布司他则可避免这些可能出现的不良反应。

　　不良反应及注意事项

　　非布司他上市时间较短，公开发表的不良反应案例较少。长期治疗研究显示，非布司他具有较好的耐受性，其常见的不良反应有头痛、恶心、腹泻、关节痛及流感样症状等，其他有：

　　1、严重不良反应为心血管疾病，包括非致死性心肌梗死、非致死性中风以及心血管死亡的发生率高于别嘌呤醇，心血管不良反应的发生率和非布司他剂量没有关系，且不随治疗时间的延长而增加。

　　2、痛风发作：在服药初期，可能会引起痛风发作，此时无需终止服药。若在服药初期服用非甾体抗炎药或秋水仙碱，可以预防痛风的发作。预防性治疗的获益可长达6个月。

　　3、肝损害：如出现表现为疲劳、厌食、右上腹不适、尿色加深或黄疸等症状的肝损伤，应立即监测肝功能。

　　若发现患者肝功能异常[谷丙转氨酶（ALT）＞正常值上限的3倍]时，应中止用药，尽量确定可能的原因，在原因不明确时，不应再次使用。

　　4、皮肤反应：国内外均有临床报道，表现为带状疱疹、皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、皮肤色素沉着改变、皮肤划痕症等。如怀疑发生严重的皮肤反应，应停止使用非布司他，及时就医。若患者曾在使用别嘌醇时报告过类似的皮肤反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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