依维莫司（everolimus）又称40-O-（2-羟乙基）-雷帕霉素，是西罗莫司（雷帕霉素，大环内酯类抗生素）的衍生物。能与细胞内的 FK506 结合蛋白-12 结合，形成抑制性复合物Mtorc1，抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin,mTOR）激酶的激活，进而影响mTOR对下游效应物的调节作用，同时还可以抑制缺氧诱导因子和血管内皮因子的表达，具有抑制肿瘤细胞生长、营养代谢和血管生成三重抗肿瘤作用

　　在一项随机、双盲、多中心研究BOLERO-2（NCT00863655）中评估了依维莫司联合依西美坦治疗HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者的安全性和有效性。试验共入组724名使用来曲唑或阿那曲唑治疗后出现疾病进展的HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者。

　　患者随机分组，分别接受依维莫司（每次10mg,每日一次）+依西美坦（每次25mg,每日一次）或安慰剂+依西美坦（每次25mg,每日一次）治疗。

　　本次试验主要观察终点为无进展生存期（PFS），次要观察终点为总生存期（OS）、客观反应率（ORR）。

　　试验结果表明，两组患者（依维莫司+依西美坦 VS 安慰剂+依西美坦）中，由研究者评估的中位PFS为7.8个月 VS 3.2个月，由独立放射审查委员会评估的PFS为11个月 VS 4.1个月，ORR为12.6% VS 1.7%。

　　依维莫司+依西美坦组最常见的不良反应有：口腔炎（67%）、感染（50%）、皮疹（39%）、疲劳（36%）、腹泻（33%）、食欲下降（30%）、恶心（29%）、体重下降（25%）、咳嗽（24%）、头痛（21%）、呼吸困难（21%）、外周性水肿（19%）、肺炎（19%）、呕吐（17%）、鼻出血（17%）、发热（15%）。依维莫司+依西美坦组最常见的3~4级不良反应有：口腔炎（8%）、感染（6%）、高血糖（5%）、疲劳（4%）、呼吸困难（4%）、肺炎（4%）、腹泻（2%）、无力（2%）、呕吐（1%）、外周性水肿（1%）、体重下降（1%）、食欲下降（1%）、皮疹（1%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  依维莫司  https://www.kangbixing.com/bxyw/ywms/