康必行海外医疗海外就医 扫码咨询
康必行海外医疗海外就医 小程序官网

常见疾病库

当前位置: 康必行海外医疗 > 肿瘤资讯 > 吉瑞替尼/吉列替尼(GILTERITINIB)比奎扎替尼治疗急性髓系白血病效果更佳?

吉瑞替尼/吉列替尼(GILTERITINIB)比奎扎替尼治疗急性髓系白血病效果更佳?

时间:2022-02-11 09:15 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

  安斯泰来宣布中国国家药品监督管理局(NMPA)已附条件批准适加坦(富马酸吉瑞替尼片,Xospata,)上市,用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性(疾病复发)或难治性(治疗耐药)急性髓系白血病(AML)成人患者。吉瑞替尼于2020年7月获得中国国家药品监督管理局的优先审评资格,并在2020年11月被列入第三批临床急需境外新药名单,在加速通道下,今已获得批准。

吉瑞替尼

  根据关键临床研究结果显示,接受吉瑞替尼治疗携带FLT3突变的复发、难治AML患者中位总生存时间达9.3个月,而接受奎扎替尼治疗患者仅 6.2个月。另一方面,如前所述,奎扎替尼主要是针对FLT3-ITD突变的急性髓系白血病(AML),对FLT3-TKD突变的患者无效;而吉瑞替尼对FLT3-ITD和FLT3-TKD均有抑制作用,可以说,吉瑞替尼的潜在患者人群较奎扎替尼更大。

  在临床治疗中,接受奎扎替尼的AML患者,生存期获益有限(6.3 vs 4.8m),可能是出现其他 RTK(如 AXL)旁路激活或获得了FLT3网守结构域(F691)和激活环(D835)的突变,进而表现出对奎扎替尼的适应与耐药。此外,奎扎替尼治疗期间,患者血细胞减少比例偏高,或许与奎扎替尼对c-KIT 的抑制作用相关。

  另一方面,血浆中药物浓度不足或细胞色素P450A4(CYP3A4)酶的快速代谢也可能导致FLT3抑制剂治疗效果不佳。而在这些方面,吉瑞替尼有着先天优势。首先,吉瑞替尼属于FLT3和AXL双重抑制剂,对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效,并同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶,在之前接受过索拉非尼治疗的患者中,54%的FLT3-ITD-D835突变患者达到完全缓解。而在激酶选择上,吉瑞替尼显示了高度选择性,对c-KIT没有抑制作用(>700倍)。

  此外,在临床前的研究中,虽然吉瑞替尼也是通过P450A4(CYP3A4)酶代谢,但在单次或重复给药后,中位最大浓度持续2–6小时,平均消除半衰期为113小时;保持较高的血药浓度确实对吉瑞替尼临床疗效具有积极影响。这或许也是吉瑞替尼在临床Ⅲ期(ADMIRAL)研究中展现较高完全缓解率的原因之一。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  吉瑞替尼  https://www.kangbixing.com/drug/jltn/


添加康必行顾问,想问就问

【康必行顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康必行顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康必行-小梦)
  • 相关推荐
  • 其他推荐

添加康必行海外医疗专业医学顾问免费咨询

已有 数万名 患者成功添加
专业医学顾问,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

栏目分类

肿瘤资讯文章

本周热门文章
咨询电话

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学顾问