卡马替尼Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib（卡马替尼，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。此次获批是基于一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究(NCT02414139)。

　　该研究，共纳入了97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期NSCLC,接受卡马替尼400mg,每天两次，口服，直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应。入组患者的人群特征为：中位年龄为71岁；60%的患者为女性；75%的患者为白人；ECOG评分为0（24%）或1（75%）；60%的患者无吸烟史；80%的患者为腺癌；12%的患者存在脑转移；69例经治患者中88%接受过含铂化疗。

　　研究数据表明：初治患者（n=28）VS经治患者（n=69）的客观缓解率（ORR）为68%VS41%；完全缓解（CR）为4%VS0%；部分缓解（PR）为64%VS41%；中位持续反应时间（DoR）为12.6个月VS9.7个月，持续缓解时间≥12个月的患者比例为47%VS32%。

　　常见的1~4级不良反应有：外周水肿（52%）、恶心（44%）、疲劳（32%）、呕吐（28%）、呼吸困难（24%）、食欲差（21%）、便秘（18%）、腹泻（18%）、咳嗽（16%）、非心源性胸痛（15%）、背部疼痛（14%）、发热（14%）、体重下降（10%）。

　　常见的3~4级不良反应有：外周水肿（9%）、疲劳（8%）、呼吸困难（7%）、恶心（2.7%）、呕吐（2.4%）、非心源性胸痛（2.1%）、背部疼痛（0.9%）、便秘（0.9%）、食欲差（0.9%）、发热（0.6%）、体重下降（0.6%）、咳嗽（0.6%）、腹泻（0.3%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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