Vandetanib凡德他尼是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体 (VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的 成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib抑制在肿瘤细 胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。

　　药效学和药动学：

　　(1)药效学：凡德他尼 是一种合成的 苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶，多靶点联合阻断信号传导，因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。

　　(2)药动学：凡德他尼 (vandetanib)口服吸收缓慢，延长分布广泛，与血浆蛋白结合，体内代谢呈二室模型。健康志愿者终末半衰期10天，患者的药物代谢比健康志愿者更慢，终末半衰期约20天。凡德他尼 清除较慢，主要通过粪便和尿排出，21天从体内清除69%。进食对药物代谢无明显影响。

　　凡德他尼不良反应：

　　≤300mg/d时耐受性良好，最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、 高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加，可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

　　非常常见(目前在10%以上的人)不良反应包括感冒、支气管炎、上呼吸道感染、尿路感染、食欲下降，低钙吸收失眠抑郁情绪头痛麻刺感，奇怪，痛苦的感觉头晕目眩，视力模糊角膜，长Qt综合征，高血压，胃痛，腹泻，恶心，呕吐，消化不良，对阳光的敏感性、皮疹、痤疮、干燥瘙痒、指甲障碍，尿液中的蛋白质，肾结石，虚弱，疲劳，疼痛和水肿。

　　常见(占1 %至10%的人)不良反应包括肺炎、败血症、流感、膀胱炎、鼻窦炎、喉炎、毛囊炎，沸腾霉菌感染肾脏感染，低甲状腺激素水平，低钾，高钙水平，高血糖症脱水低钠水平、焦虑、战栗、昏睡、意识丧失、平衡失调，味觉的变化，视觉障碍，光晕视觉，知觉的闪光青光眼马流行性感冒干眼病，角膜病，高血压危象，迷你笔画鼻子出血，咳出血，排便，结肠炎，口干，口腔炎便秘胃炎，胆石，化疗性肢端性红斑对化疗致肢端性红斑脱发，排尿痛，血尿，肾衰竭、尿频、紧急的、发烧。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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