乐伐替尼Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。7080是个多靶点的药物，主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret. Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，除了其正常的细胞功能的其它的RTK,包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT,和RET. lenvatinib和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖，管腔形成，和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。

　　乐伐替尼联合派姆单抗或依维莫司对晚期肾细胞癌有活性。与舒尼替尼相比，这些方案的疗效尚不清楚。在这项III期试验中，研究人员将既往未接受过全身治疗的晚期肾细胞癌患者随机分配（按1:1:1的比例）为3组：一组接受乐伐替尼（20 mg,口服，每日一次）+派姆单抗（200 mg,静脉注射，每3周一次）；一组接受乐伐替尼（18 mg,口服，每日一次）+依维莫司（5 mg,口服，每日一次）；还有一组接受舒尼替尼（50 mg,口服，每日一次，持续4周，休息2周）。主要终点是无进展生存期，由独立审查委员会根据实体瘤治疗疗效评价标准1.1版进行评估。还评估了总生存期和安全性。

　　研究一共纳入了1069例患者，随机分配后，355例患者接受乐伐替尼+派姆单抗，357例患者接受乐伐替尼+依维莫司，357例患者接受舒尼替尼。在无进展生存期方面，乐伐替尼+派姆单抗组长于舒尼替尼组（中位数，23.9 vs. 9.2个月；疾病进展或死亡的风险比，0.39；95%置信区间[CI]，0.32-0.49；P < 0.001），乐伐替尼+依维莫司组长于舒尼替尼组（中位数，14.7 vs. 9.2个月；风险比，0.65；95%CI,0.53-0.80；P < 0.001）。在总生存期方面，乐伐替尼+派姆单抗组比舒尼替尼组更长（死亡风险比，0.66；95%CI,0.49-0.88；P = 0.005），但乐伐替尼+依维莫司组没有比舒尼替尼组更长（风险比，1.15；95%CI,0.88-1.50；P = 0.30）。

　　治疗期间，出现≥3级的不良事件或不良事件恶化的患者比例，在乐伐替尼+派姆单抗组中为82.4%、在乐伐替尼+依维莫司组为83.1%，而在舒尼替尼组则为71.8%。任何一组都至少有10%的患者发生了≥3级的不良事件，包括高血压、腹泻和脂肪酶水平升高。与舒尼替尼组相比，乐伐替尼+派姆单抗组的无进展生存期和总生存期要显著更长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：仑伐替尼/乐伐替尼(LENVATINIB)治疗RET融合肺腺癌临床研究结果怎样？

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