依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗药，它只作用于盐皮质激素受体，而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮与盐皮质激素受体结合并阻断醛固酮的结合，醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的重要组成部分，在人体心血管系统的调节中具有重要作用。醛固酮与上皮（例如肾脏）和非上皮（例如心脏，血管和脑）组织中的盐皮质激素受体结合，并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制增加血压。研究显示，依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高，同时又阻断醛固酮的反馈调节作用，但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高，并不会抵消本品对血压的控制作用。

　　依普利酮对于急性心肌梗死后心力衰竭患者的疗效和生存率在一项EPHESUS试验中证实，这是一项多国，多中心，双盲，随机，安慰剂对照的临床试验研究。招募对象为左室急性心肌梗塞（MI）后3—14天临床稳定的患者，存在心室功能不全以及糖尿病或充血性心力衰竭（CHF）。排除具有瓣膜性或先天性病因的CHF患者，梗死后心绞痛不稳定的患者以及血清钾> 5.0 mEq / L或血清肌酐> 2.5 mg / dL的患者。允许患者接受标准的MI后药物治疗，并通过血管成形术或冠状动脉搭桥术进行血管重建术。

　　招募患者随机分配至依普利酮组（3319例，起始剂量每天一次25mg依普利酮，若血清钾<5.0 mEq / L,则在4周内将剂量调整至50mg每天一次，若血清钾水平≥5.5 mEq / L,则在研究期间可随时减少剂量或中止剂量）或安慰剂组（3313例）。

　　患者主要特征：患者中位年龄64岁（22—94岁）；主要人群白人90%，黑人1%，亚洲人1%，西班牙裔人6%，其他种族人群2%；男性71%；通过检查或X线检查，大多数患者出现肺出血75%，并且为Killip II类64%；平均射血分数为33%；平均心梗后7天入组。患者平均随访时间为16个月（0—33个月）。生命状态确诊率为99.7%。试验主要研究终点为 ：1、因任何原因死亡的时间，2、首次发生任何心血管（CV）死亡率的时间。

　　试验结果显示，对于因任何原因死亡的共同研究终点，依普利酮组14.4%死亡，安慰剂组16.7%死亡，依普利酮组使死亡风险降低15%；另外，依普利酮组心血管死亡率为12.3%（3319名中407名），安慰剂组心血管死亡率为14.6%（3313名中483名）。在安全性方面，与安慰剂相比，依普利酮常见不良反应多为高钾血症（3.4%）、肌酣升高（2.4%）和肾功能异常。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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