作为一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,Inspra(Eplerenone)依普利酮与雄激素和黄体酮受体相互作用极小,而且其副作用发生率与安慰剂相似,耐受良好。依普利酮(eplerenone)由美国辉瑞(Pfizer)公司研发,目前已在德国、英国和美国上市,在香港正规医院也可以进行临床用药。
Inspra(Eplerenone)中文名称为依普利酮片,是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,每日口服1次就可有效的控制高血压,减轻心、脑和肾等靶器官的损害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿。Inspra(Eplerenone)对于高血压患者控制高血压、预防与靶器官损害相关的心血管疾病、改善高血压患者的预后等方面均具有重要意义。
Inspra(Eplerenone)依普利酮片通过与醛固酮受体结合,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中的醛固酮,从而发挥降低血压的作用。口服后平均达峰时间约为 1.5小时。峰浓度(Cmax)和曲线T面积 (AUC)在25~100mg剂量范围内与剂量呈比例增加,当剂量超过100mg 后AUC与剂量呈反比。血浆蛋白结合率约为 50%,主要与α1,酸性糖蛋白结合,表观分布容积在稳态时为43~90L.
Inspra(Eplerenone)依普利酮用药注意事项:
1、不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。
2、非甾体抗炎药、锂剂可影响本品血药浓度而影响疗效。
3、血钾过高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用本品。
4、孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。
Inspra(Eplerenone)依普利酮各项不良反应汇总:
主要不良反应有:咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。
其他不良反应有:男性乳房发育、不正常阴道出血;血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平升高,血钠水平降低。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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