乳腺癌是一种发生于乳腺上皮组织的恶性肿瘤,为常见肿瘤之一。由美国国立卫生研究院领导的国家癌症研究所估计,2017年将有252,710位女性被诊断为乳腺癌,其中40,610位病人会死于乳腺癌。此外,世界范围内乳腺癌发病率逐年上升,我国虽不是乳腺癌高发国家,但近年来乳腺癌发病率以每年3%~4%的速度急剧上升[1]。CDK4/6(细胞周期蛋白依赖激酶4和细胞周期蛋白6)是调节细胞周期的关键因子,它能触发细胞周期从生长周期(G1期)到DNA复制期(S1期)的转变,CDK4/6抑制剂可使细胞周期在G1期停止,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
在许多国家,哌柏西利已被批准用于治疗晚期乳腺癌。这种药物属于CDK4/6抑制剂的一种,这种药物能够破坏癌细胞的增殖。哌柏西利是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物,医学界认为CD4/6靶点药物哌柏西利和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较好靶点。
已在中国香港上市的哌柏西利公司的中文名称是“爱搏新”,如果患者在香港购买的药品外包装上没有中文字,就有可能是走私药品或假药。FDA已于2015年2月3日批准辉瑞公司CDK4/6双抑制剂哌柏西利与诺华公司来曲唑联合使用作为一种一线疗法,用于对早先未接受系统治疗的雌激素受体阳性(ER+)、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后妇女的治疗,比原计划提前两个多月。
商品名:Ibrance,药品名:Palbociclib,中文名:哌柏西利,性状:胶囊,剂量:125mg,100mg,75mg,适应症:用于激素受体(HR)阳性,用于人类表皮生长因子受体2(EFGR2)阴性的进展性或转移性乳腺癌,与芳香酶抑制剂联合用于绝经后乳腺癌患者的首次内分泌基础治疗;与氟维司组联合用于内分泌治疗后进展的乳腺癌患者。
哌柏西利疗法由于其高度的特异性、选择性、亲和性和非细胞毒性等优点,在目前乳腺癌的综合治疗中发挥着越来越大的作用。哌柏西利是最近备受关注的、也是辉瑞最重要的试验性药物之一。哌柏西利是一种能选择性抑制细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期调控,阻止肿瘤细胞增殖的口服靶向性药物。在第一和第二线使用来曲唑和氟维司组与来曲唑联合使用时,无疾病进展的生存期比单独使用来曲唑和氟维司组高出几倍。第三阶段临床试验结果表明:与单用来曲唑相比,哌柏西利联合来曲唑用于治疗晚期绝经后激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者,其无疾病进展生存期增加了一倍(24.8个月VS10.3个月);与单用氟维司组相比,与单用氟维司组,其无疾病进展生存期增加了一倍(9.2个月VS3.8个月)。
研究人员称,将哌柏西利与其他癌症治疗药物联合使用是可行的,并且对骨髓瘤及其他实体瘤的早期试验结果显示,联合治疗可能有更好的效果。对于乳腺癌和其他癌症的临床试验来说,每日一次的哌柏西利是安全的,并且该药的主要副作用可以逆转嗜中性白细胞减少症,即中性白细胞数目异常减少,这种细胞数目减少会使病人更容易感染疾病,而其他副作用也会出现,如疲劳、恶心、腹泻、便秘等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:帕博西尼/哌柏西利(PALBOCICLIB)辅助治疗早期乳腺癌有何疗效?
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