2021年5月28日，美国FDA宣布，加速批准安进（Amgen）公司开发的索托拉西布(Lumakras/Sotorasib)上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。这是全球首款针对KRAS的靶向药,具有里程碑式的意义！将有无数携带KRAS突变的癌症患者迎来生存新希望！

　　肺癌是世界上最常见的癌症之一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%。而KRAS G12C是NSCLC中最常见的驱动突变之一，占比为13%。AMG 510（sotorasib索托拉西布）是全球首个进入临床阶段的KRAS G12C共价抑制剂，能够将 KRAS G12C锁定在失活状态，从而抑制KRAS的活性。在2019年的ASCO会议上，这款产品凭借90%的疾病控制率和50％的有效率数据惊艳全场，并成为当年最火的抗癌药。

　　在2020年12月中旬，美国食品药品监督管理局（FDA）已授予AMG 510突破性疗法认定，且在同月AMG 510向FDA递交了新药上市申请，用于治疗携带KRASG12C突变的晚期NSCLC患者。

　　2021年1月12日，中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）网站公示，安进（Amgen）/百济神州共同申报的KRASG12C抑制剂AMG 510（sotorasib索托拉西布）被纳入拟突破性治疗品种，拟定适应症为携带KRAS p.G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　FDA对Lumakras的批准是基于CodeBreaK 100临床试验的结果。此研究纳入了全球11个国家的126例患者，其中34.9%患者既往接受过二线系统性治疗，22.2%接受过三线治疗，KRAS G12C突变的经治晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，使用AMG 510治疗（960mg/天，口服），主要研究终点为盲化独立评审中心评估的客观缓解率（ORR）。

　　结果显示，经确认的ORR达到37.1%，其中3例达到完全缓解（CR），疾病控制率（DCR）超过80%，疗效非常喜人。此外，索托拉西布治疗的疗效持续时间较长，中位缓解持续时间（DOR）达到10个月。截至数据分析时，在达到缓解的患者中，有43%（20/46）仍未出现疾病进展。该研究的中位无进展生存期（PFS）为6.8个月。

　　在安全性方面，研究中大部分治疗相关不良反应（TRAEs）为1级或2级，未观察到严重的TRAEs，引起停止治疗的TRAEs发生率为7.1%，常见的不良反应包括腹泻（31%）、恶心（19%）、谷丙转氨酶（ALT）升高（15.1%）、谷草转氨酶（AST）升高（15.1%）、乏力（11.1%）、呕吐（7.9%）等。患者对索托拉西布的整体耐受性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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