结肠直肠癌是常见的消化道恶性肿瘤，占胃肠道肿瘤的第二位。好发部位为直肠及直肠与乙状结肠交界处，而且早期的症状并不明显，但患者的病情会随着肿瘤的增大而表现出排便习惯改变、便血、腹泻、腹泻与便秘交替、局部腹痛等症状，如果是处于晚期的患者还可能出现贫血、体重减轻等全身症状。该病的发病率和病死率在消化系统恶性肿瘤中仅次于胃癌、食管癌和原发性肝癌。

　　瑞戈非尼（Stivarga）是拜耳公司生产的靶向药，最早是用于肠癌，很多人评价它是升级版索拉非尼，它和索拉非尼一样都是德国拜耳公司研发生产的。不仅是国外指南一致推荐的转移性结直肠癌用药，目前国内也有很大结直肠癌患者在使用该药进行治疗。作为三线药物治疗单纯性不可切除性结直肠癌肺转移患者。在2017年的ESMO年会公布的一项研究显示，三线治疗转移性结直肠癌的长应答中位OS达18.7个月。

　　其中，体能状况好、单纯肺转移、疾病进展慢的转移性结直肠癌患者的长应答率显着更高，说明3线及以上瑞戈非尼治疗对结直肠癌单纯肺转移者的疗效更优。对于一线、二线治疗失败后的患者，共识认为瑞戈非尼是一种选择。回顾性分析则证实，肺转移灶密度减小可预测瑞戈非尼疗效。

　　瑞戈非尼是如何通过作用靶点抑制肿瘤的？这是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β，Kit，RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。在 NIH-3T3细胞中瑞格菲尼强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化，IC50 为3 nM. 在HAoSMCs中, 瑞格菲尼抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 为90 nM。它通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和丝氨酸/ 苏氨酸激酶受体(RAF 和 p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。

　　有研究人员回顾性分析了CORRECT和CONSIGN研究中,接受瑞戈非尼或安慰剂治疗患者的基线和8周时的CT资料，瑞戈非尼治疗8周时,肺转移灶密度减小≥15%的转移性结直肠癌，其疾病进展风险更低，总生存更优。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞戈非尼/瑞格非尼(REGORAFENIB)一线治疗晚期肝癌的安全性怎么样？

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