帕博西尼/哌柏西利的上市，为中国的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。中国的乳腺癌治疗也步入到了靶向药物时代。在哌柏西利还未进入中国时，基于相关的临床试验数据，我们已经开始在MDT中讨论到哌柏西利联合AI或氟维司群治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌患者。帕博西尼在中国上市成为可及药物后，我们在MDT讨论中对哌柏西利的推荐越来越多。
帕博西尼是一种周期蛋白依赖激酶(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的下游信号通路。在体外研究表明，帕博西尼通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期来降低细胞增殖。
与单个药物处理相比较，用帕博西尼和抗雌激素的联合处理可以导致乳癌细胞株视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化的减低，导致E2F表达的减低减少和生长抑制的增强。在体外用帕博西尼和抗雌激素联合处理ER-阳性乳癌细胞株导致细胞衰老作用的增强，在药物去除后其作用可以持续6天。体内的ER-阳性乳腺癌移植瘤动物模型研究显示帕博西尼和来曲唑组合用药与各个单独药物相比较，增强了Rb磷酸化，下游信号和肿瘤生长的抑制作用。
帕博西尼用法以及这个药物的用量是患者需要注意的，帕博西尼一般与来曲唑联用。推荐剂量：125 mg每天一次，与食物服用，服用21天，停7天。调整剂量：建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。常见副作用为中性粒细胞减少症/白细胞减少症/感染/恶心/腹泻/口腔炎/疲乏/贫血/脱发等等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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