2021年02月03日，德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂特泊替尼（tepotinib，EMD 1214063，Tepmetko）上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
特泊替尼（tepotinib）是全球上市的第一款MET抑制剂（于2020年3月由日本厚生劳动省首先批准上市），FDA批准的第二款MET抑制（第一款为卡马替尼）；同时是FAD批准的第63个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第1个小分子激酶抑制剂。
这一批准基于一项有152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者参与VISION 2期临床试验，验结果显示：替波替尼（tepotinib）在初治和经治患者中的总缓解率均达到43%。初治和经治患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月（95% CI，6.9-NE）和11.1个月（95% CI，9.5-18.5）。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上，30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。
特泊替尼（tepotinib）是默克内部发现的一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外，默克也正在积极评估特泊替尼（tepotinib）联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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