劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，是第三代ALK/ROS1突变的肺癌靶向药，对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”。

　　肺癌中的特殊群体–ALK阳性非小细胞肺癌

　　肺癌是全球癌症死亡的主要原因，也是中国癌症中的“头号杀手”。目前，肺癌的标准治疗方法有四种：手术、化疗、放疗和靶向治疗(免疫治疗作为一种新型疗法前景广阔，但在国内还较为滞后)。肺癌中，非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的类型，占所有肺癌比例的85-90%，其中大约有3-8%携带ALK基因突变。ALK与血液、间质和实体三大类型肿瘤相关，在多种肿瘤细胞中高表达，因此也是一个关键的癌症治疗靶点。据统计，2020年中国约有73万人患上肺癌，其中就有将近58.4万人为非小细胞肺癌，这当中又有3.27万属于ALK基因突变肺癌。相较无ALK基因突变的患者，ALK阳性非小细胞肺癌患者的治疗选择曾非常有限，出现脑转移的几率更高，直至ALK靶向药物出现，情况才得以改观。

　　ALK阳性非小细胞肺癌的靶向治疗

　　目前，靶向药物是ALK基因突变肺癌患者的首选治疗方案。其一线靶向药物为克唑替尼(Crizotinib)，2011年在美国上市后引起轰动，彻底改变了携带ALK染色体重组的晚期非小细胞肺癌患者的治疗。不过，该药的局限性在于，大部分患者在接受治疗后的12个月内就产生耐药，并发生获得性耐药突变，在发生脑转移的患者中的疗效更是十分有限。于是，科学家们又研制出了多个疗效好、毒性低的第二代ALK抑制剂，如Ceritinib、Alectinib、Brigatinib等。2017年6月22日更新的《NCCN非小细胞肺癌临床实践指南》(2017.V7)版本中，正式确立Alectinib为ALK阳性的非小细胞肺癌患者一线治疗的地位(1级推荐)，推翻了Crizotinib长期“霸主”地位。

　　耐药难题，催生第三代ALK抑制剂

　　为了应对经克唑替尼及第二代ALK抑制剂治疗后耐药，以及出现中枢神经系统转移的非小细胞肺癌患者，科学家们继续研发第三代ALK抑制剂–劳拉替尼。作为新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，劳拉替尼专门用于抑制可以驱使肿瘤对其它ALK抑制剂耐药并穿透血脑屏障的基因突变，在2期临床试验中显示出对肺肿瘤和脑转移的持久疗效。

　　该试验包含了275名NSCLC患者，根据生物标志物(ALK阳性或ROS1阳性)和之前的治疗被归为6个队列。试验数据表明：劳拉替尼在未经治疗的ALK阳性患者中的总缓解率(ORR)为90%，同时其颅内总缓解率(IC-ORR)为75%;对于既往以克唑替尼治疗过的ALK阳性患者，不管是否有过化疗，劳拉替尼治疗的总缓解率为69%，颅内总缓解率为68%;在既往以非克唑替尼ALK抑制剂治疗过的ALK阳性患者中，不管是否有过化疗，其总缓解率为33%;而对于ROS1阳性患者，不管以前是否接受过治疗，其总缓解率为36%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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