他替瑞林为激素及影响内分泌药。用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调。他替瑞林为合成的促甲状腺素释放激素(TRH)类似物,经由脑TRH受体对中枢神经系统(CNS)产生强面持久的多重作用。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。他替瑞林对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱,但他替瑞林在体内比TRH稳定。另外,他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11.
此外,在动物CNS疾病模型中的药理学研究显示THR可改善抑郁,血循环性休克,意识紊乱,记忆力减退和运动技能障碍。然而,临床研究显示因TRH在体内快递代谢降解,作用时间较短。另外,TRH产生内分泌作用的剂量远低于对CNS的起效剂量,因而临床应用受到限制。
他替瑞林为合成的TRH类似物。药理学研究显示他替瑞林经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。他替瑞林对TRH受体的亲和力约为TRH 的1/11,因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱,但他替瑞林在体内比TRH稳定。另外,他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6~1/11.TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制他替瑞林潜在的内分泌作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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