塞尔帕替尼(Selpercatinib，Retevmo)是一种高效的选择性RET抑制剂，它可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长，并且在脑转移患者中显示出令人信服的初步证据。其于2020年5月8日被美FDA获批用于治疗RET基因出现融合或者突变的 NSCLC、甲状腺髓样癌（MTC）、甲状腺癌。2021年世界肺癌大会（WCLC）于9月8日~9月14日在线召开。来自上海交通大学附属胸科医院的陆舜教授在大会上提交了塞尔帕替尼在中国RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的疗效和安全性数据。

　　在这项开放标签、多中心、II期的LIBRETTO-321试验（NCT04280081）中，评估塞尔帕替尼在中国RET融合阳性NSCLC患者中的疗效和安全性。该研究共纳入了77例患者，主要疗效分析集包括47例NSCLC患者和26例经中心实验室确认具有RET融合状态的NSCLC患者。入组患者接受Selperatinib（160 mg,每天两次），28 天为一周期，直至疾病进展、出现不可耐受毒性、同意书撤销或患者出现死亡。

　　研究的主要终点是根据 RECIST v1.1标准和独立审查委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）。次要终点包括根据RECIST v1.1标准和研究者评估的ORR、缓解持续时间（DOR）、中枢神经系统（CNS）患者的ORR、CNS患者的DOR、临床获益率（CBR）、复发时间（TTR）、最佳缓解时间（TTBR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）、药代动力学和安全性。

　　入组患者的人群特征包括：中位年龄为53岁，多数为女性（55.9%），ECOG评分为1（86.8%）。既往接受治疗的中位数为2，大多数患者（68.9%）此前曾接受过铂类化疗。此外，33.5%的患者之前未接受过治疗，33.5%有中枢神经系统转移，91.5%有可测量的疾病。

　　研究数据显示，在中心实验室确认的RET融合状态（PAS；n = 26）的患者子集中，中位随访时间为9.7个月时，由独立审查委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为69.2%，初治患者（n = 8）的ORR为87.5%，之前接受过治疗患者（n =18）的ORR为61.1%；3.8%的患者达到完全缓解（CR），65.4%的患者达到部分缓解（PR）。中位DOR尚未达到，在平均随访时间≥9个月时，94.4%的患者仍在持续应答。

　　在所有可评估的NSCLC患者（n=47）中，中位随访时间为10.3个月时，由独立审查委员会（IRC）评估的ORR为66.0%，在初治患者（n=36）中，评估的ORR为58.3%；之前接受过治疗患者（n =11）中，ORR为90.9%；6.4%的患者达到CR,59.6%的患者达到PR.中位DOR尚未达到，在平均随访时间为10.3个月时，96.8%的患者仍在持续应答。

　　此外，在基线时有可测量CNS转移的患者中，4例（80%）达到了IRC评估的客观颅内反应，并且这些患者在9.3个月时都显示出持续治疗反应。

　　在纳入安全性分析的人群（n=77）中，最常见的≥3级治疗相关不良反应（TEAE）包括是高血压（19.5%）、天冬氨酸转氨酶升高（15.6%）、丙氨酸转氨酶升高 （15.6%）。大多数不良反应为1级或2级。5.2%的患者因不良反应导致治疗中断，32.5%的患者因不良反应导致治疗剂量降低。另外，有1例患者死于TEAE,而这与塞尔帕替尼无关。塞尔帕替尼在中国晚期RET融合阳性NSCLC患者中具有强大而持久的抗肿瘤活性，并且耐受性良好、安全性可控，这与先前报道的LIBRETTO-001结果一致。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼(RETEVMO/SELPERCATINIB)治疗RET改变的晚期实体瘤效果好吗？

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