艾乐替尼是第二代用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌的ALK酪氨酸酶抑制药，2015年12月美国食品与药品管理局批准了抗癌药物艾乐替尼，它能克服克唑替尼耐药的多个靶点，临床试验中具有很好的安全性及耐受性。艾乐替尼分子结构包含一个单独的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与ALK激酶区完全结合，从而表现出对ALK更高的选择性及抑制效果。

　　克唑替尼（Crizotinib,PF-02341066）是全球第一个小分子间变性淋巴瘤激酶和c-MET双靶点口服抑制剂，2011年经美国食品与药品管理局批准上市。c-MET是一种原癌基因，其编码的蛋白产物在细胞增殖、分化和迁移中发挥重要作用，与多种肿瘤的发生和转移密切相关。克唑替尼用于治疗表达EML4-ALK融合基因的晚期非小细胞肺癌患者，其疗效在既往的临床试验中显著优于传统化疗药物，二线单药治疗患者的中位无进展生存期为7.7个月，有效率达到65.3％，这是肺癌治疗领域继EGFR酪氨酸激酶拮抗剂之后又一个新的里程碑。

　　发表在权威新英格兰医学杂志上的一项随机、非盲三期临床试验对303名间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者进行了对比研究，实验将患者分为两组，一组使用艾乐替尼600 mg每日两次，另一组使用克唑替尼250mg每日两次。主要研究终点是研究者评估的无进展生存期，次要终点是独立审查委员会评估的无进展生存期，出现中枢神经系统进展的时间、客观反应率及总生存期。

　　结果表明中位随访17.6个月时克唑替尼疾病进展发生率为68%，18.6个月时艾乐替尼疾病进展发生率为41%。研究者评估的无进展生存期艾乐替尼明显长于克唑替尼，独立审查委员会评估的无进展生存期也是艾乐替尼具有明显优势。艾乐替尼治疗的有效率为82.9%，其中有4%的患者肿瘤达到完全消失的效果；克唑替尼的有效率为75.5%，其中1%的患者肿瘤完全消失。在有明确脑部转移病灶的患者，艾乐替尼的有效率为81%，优于克唑替尼组的有效率50%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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