与克唑替尼类似，阿来替尼是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。克唑替尼和阿来替尼靶向ALK基因的不同突变；因此，当前者发生耐药时，后者可能证明是有效的。在对克唑替尼耐药的ALK基因突变中观察到阿来替尼的抑制作用。

　　此外，大约40％的ALK阳性NSCLC患者会发生脑转移。克唑替尼因大脑屏障而治疗脑转移效果不好，但是阿来替尼显示出其穿透中枢神经系统（脑和脊髓）的能力及其对脑转移的病灶的缩小作用。

　　ALK基因突变发生在3-7％的NSCLC患者中。目前针对ALK突变的靶向药物有一代ALK靶向药克唑替尼(Crizotinib)，二代ALK靶向药包括色瑞替尼(Ceritinib)、阿来替尼(Alectinib)、布加替尼(brigatinib)，以及刚上市的三代ALK靶向药物劳拉替尼(Lorlatinib)。

　　阿来替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择（克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物）。2017年11月，批准已经扩展到包括治疗尚未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。三期临床试验显示，阿来替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%，显著延长患者无病生存时间达34.8个月。

　　瑞士制药巨头罗氏（Roche）在ESMO2018上公布了靶向抗癌药阿来替尼治疗亚洲肺癌患者的III期临床研究ALESIA（NCT02838420）的详细数据。

　　与克唑替尼相比，阿来替尼使疾病进展或死亡风险显著降低63%，阿来替尼治疗组中位PFS尚未达到，克唑替尼治疗组中位PFS为10.7个月。此外，与克唑替尼相比，阿来替尼使脑转移疾病进展风险显著降低了86%。

　　研究显示，阿来替尼能够透过血脑屏障，在中枢神经系统中保持活性，因此该药针对脑转移瘤也具有疗效。迄今为止，阿来替尼已获全球65个国家批准，包括中国，用于ALK阳性晚期NSCLC的初始（一线）治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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