阿卡替尼是第2代布鲁顿酪氨酸激酶抑制药，该药由美国Acerta制药公司研制，2016年被英国阿斯利康公司收购。美国食品药品管理局(FDA)于2017年8月授予阿卡替尼治疗MCL的突破性药物资格，2017年10月31日根据Ⅱ期临床试验治疗成人MCL的结果，予以快速批准上市，商品名为Calquence。

　　阿卡替尼是第二个上市的BTK抑制剂，相对于第一代的伊布替尼，阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些，有着高特异性。以更强的安全性、选择性，成为了“突破性药物”。不仅如此，它还获得了“孤儿药”的称号。它对B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显著的抑制作用，不得不说，阿卡替尼具有很广阔的市场前景。

　　第九届美国血液肿瘤学学会（SOHO）于2021年9月8-11日在美国休斯顿如期举行。在这次会议中，发布了头对头比较阿卡替尼与伊布替尼治疗既往接受过治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的首个结果：在BTKis治疗CLL的头对头试验中，与伊布替尼相比，阿卡替尼表现出非劣效性PFS,心脏毒性更低，且因AE导致的停药更少。

　　这次试验选择了533例中心实验室确诊的伴del(17p)或del(11q)的、既往经过治疗的CLL患者。他们接受随机分组（阿卡替尼组，n=268；伊布替尼组，n=265），中位年龄66岁；中位2种既往治疗；del(17p)占45.2%；del(11q)占64.2%。中位随访40.9个月（范围0.0–59.1个月），阿卡替尼不劣于伊布替尼，两组的中位PFS均为38.4个月(HR:1.00；95%CI:0.79–1.27)。

　　阿卡替尼在所有级别AF发生率方面均在统计学上优于伊布替尼(9.4%vs16.0%；P=0.023)。在其他次要终点中，≥3级感染（阿卡替尼b:30.8%，伊布替尼：30.0%）和Richter转化（阿卡替尼：3.8%，伊布替尼：4.9%）的发生率相当。两组均未达到中位OS(HR:0.82；95%CI:0.59-1.15)。

　　阿卡替尼组有63例(23.5%)死亡，伊布替尼组有73例(27.5%)死亡。在任一组中≥20%的患者发生的任何等级不良事件(AE)中，阿卡替尼组的高血压(9.4%，23.2%)、关节痛(15.8%，22.8%)和腹泻(34.6%，46.0%)发生率较低，但头痛(34.6%，20.2%)和咳嗽(28.9%，21.3%)的发生率较高。部分患者由于AE而导致停药（阿卡替尼组：14.7%；伊布替尼组：21.3%）。且阿卡替尼组在心脏(24.1%vs30.0%)、高血压（上述）和出血事件(38.0%vs51.3%)的发生率也低于伊布替尼组。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿卡替尼(ACALABRUTINIB)治疗慢性淋巴细胞白血病具有持久疗效和长期耐受性

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