劳拉替尼lorlatinib是一种可逆的有效第三代酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK和ROS1.它具有高度的选择性，克服了已知的ALK抗性突变，并且血脑屏障穿透能力优秀。劳拉替尼对ALK酶的多种突变形式具有抗肿瘤活性，包括在疾病发展时使用克唑替尼和其他ALK抑制剂如阿来替尼、色瑞替尼等在肿瘤中检测到的某些突变。劳拉替尼还表现出针对TYK1，FER,FPS,TRKA,TRKB,TRKC,FAK,FAK2和ACK的活性。
肺癌ALK黄金突变
ALK之所以称之为“黄金突变”，两个含义：稀少且精准。现实中非小细胞肺癌检测中，EML4-ALK融合基因检出率大约为3-7%，远远低于EGFR突变，但是alk靶点的药物应答时间相对较长，特别是有了阿来替尼以后，缓解时间已经突破2年以上。
目前国内标准的alk治疗方案中克唑替尼的中位时间是10个月左右，耐药后可以选择阿来替尼或者色瑞替尼或者劳拉替尼，如果已经发生了脑转移，那就要选择血脑通过能力比较好的，如劳拉替尼。
劳拉替尼服用注意事项
吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。
每天在同一时间服药，带或不带食物。
每天口服100 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
用途：用于治疗已因克唑替尼和至少一种其他ALK病情恶化的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者转移性疾病抑制剂或alectinib是第一个转移性疾病的ALK抑制剂疗法或ceritinib是第一个转移性疾病的ALK抑制剂疗法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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