2012年12月14日美国食品药品监督管理局(FDA)批准普纳替尼Iclusig (ponatinib)治疗有慢性粒性白血病(CML)和Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ ALL)，两种罕见血和骨髓疾病的成年。
普纳替尼阻断促进癌细胞发展某些蛋白。药物每天服用1次治疗有CML和Ph+ ALL的慢性，加速，和母细胞相患者其白血病是对一类被称为酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)耐药或不能耐受。Iclusig靶向CML细胞有一种特殊突变，被称为T315I,它使这些细胞对当前批准的TKIs耐药。
普纳替尼Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT,RET,TIE2，和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。
普纳替尼Iclusig(Ponatinib) 警告及注意事项
（1）充血性心衰：监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。
（2）高血压：监视高血压和临床有指针时治疗。
（3）胰腺炎：每月监视血清酯酶；中断或终止Iclusig.
（4）出血：对严重出血中断Iclusig.
（5）液体潴留：监视患者for 液体潴留；中断，reduce,or 终止Iclusig 。
（6）心律失常：监视心律失常的症状 。
（7）骨髓抑制：血小板减少，中性粒细胞减少，和贫血可能需要中断或减低剂量。每两周监视全细胞计数共3个月和然后每月和当临床上指示。对ANC < 1000/mm3或血小板减少 < 50,000/ mm3中断Iclusig.
（8）肿瘤溶解综合征：开始用Iclusig治疗前确保水化和纠正高尿酸水平。
（9）伤口愈合受到损害和胃肠道穿孔：在接受大型手术患者中短暂中断治疗。
（10）胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿的潜在风险。
普纳替尼Iclusig(Ponatinib) 常见不良反应
最常见非-血液学不良反应(≥ 20%)是高血压，皮疹，腹痛，疲乏，头痛，干皮肤，便秘，关节痛，恶心，和发热。血液学不良反应包括血小板减少，贫血，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，和白细胞减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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