来那替尼(neratinib maleate)，商品名为Nerlynx,是一种口服有效的靶向药，作用靶点HER1、HER2和HER4.临床显示在乳腺癌治疗中最有前途，ORR为32%。2017年7月， FDA批准了来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。针对HER2和HER3突变的癌种，均显示不错的有效率。来那替尼的推荐剂量是240 mg(6片)，每天口服一次，与食物同时服用，持续1年。主要毒副反应是腹泻，建议洛哌丁胺预防治疗。

　　来那替尼的相关临床试验数据：

　　1. ExteNET试验：用于早期手术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。与安慰剂相比，来那替尼2年的无病生存率为94.2%，而安慰剂组只有91.9%。

　　2. SUMMIT试验：评估了来那替尼在141例各种类型的肿瘤的疗效，结果显示，乳腺癌治疗最有前途，其ORR为32%。在胆道癌和宫颈癌中，ORR分别为22%和20%。然而在膀胱癌和大肠癌组临床疗效有限，在HER3突变的患者无响应。

　　3、联合化疗用于经治晚期HER2+晚期乳腺癌，有效率ORR:

　　来那替尼+紫杉醇：73%

　　来那替尼+长春瑞滨：41%

　　来那替尼+卡培他滨：64%

　　来那替尼+西罗莫司：67%

　　4、治疗多线耐药的乳腺癌患者

　　NALA研究结论：来那替尼+卡培他滨3线以上治疗乳癌，有效率32.8%，完胜拉帕替尼+卡培他滨！

　　NALA是一项III期随机对照研究，纳入621例已经接受过2种以上HER2靶向药物的转移性乳腺癌患者，所有患者按照1:1随机分组，分别给予来那替尼（240mg,每日1次）+卡培他滨（750mg/m2，每日2次）或拉帕替尼（1250mg,每日1次）+卡培他滨（1000mg/m2，每日2次）。

　　结果显示，（来那替尼+卡培他滨） VS （拉帕替尼+卡培他滨）有效率ORR:32.8% vs 26.7%；疾病控制率：44.5% vs 35.6%；6个月总生存率分别为90.2%和 87.5%，12个月总生存率分别为72.5%和66.7%。安全性方面，两组治疗相关的紧急不良事件发生率相似。提示，来那替尼是赫赛汀和拉帕替尼耐药患者好的解决方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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