醋酸阿比特龙（商品名Zytiga,Abiratas,Abretone,Abirapro）用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素（例如睾酮）产生，以减缓或阻止癌细胞的扩散。由于该药物通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成，因此通常使用低剂量类固醇来预防肾上腺功能不全。

　　除作为CYP17A1（17α-羟化酶/ 17,20-裂解酶）的不可逆抑制剂外，阿比特龙还抑制3β-羟基类固醇脱氢酶（3β-HSD），类固醇11β-羟化酶（CYP11B1），5α-还原酶（通过代谢产物）和某些肝细胞色素P450酶（如CYP1A2，CYP2C9和CYP3A4）。该药物是雄激素受体的部分拮抗剂，也是雌激素受体的激动剂。

　　COU-AA-301研究

　　对于多西他赛治疗失败后的mCRPC患者，COU-AA-301研究明确了后续治疗。该项纳入1195例受试者的国际、多中心、随机、双盲研究比较了阿比特龙+强的松或安慰剂+强的松的疗效。中位随访20.2个月的结果显示，阿比特龙组的中位OS显著优于安慰剂组（15.8个月对11.2个月，HR为0.74，95%CI:0.64~0.86，P<0.0001）、中位至PSA进展时间显著长于安慰剂组（8.5个月对6.6个月，P<0.0001）、中位rPFS显著优于安慰剂组（5.6个月对3.6个月，HR为0.66，P<0.0001）。

　　此外，PSA应答的患者比例在阿比特龙组也显著高于安慰剂组（29.5%对5.5%，P<0.0001）。阿比特龙常见的3~4级不良反应与对照组类似，为疲劳、贫血、背痛和骨痛。最终分析证实，阿比特龙能显著延长多西他赛治疗后进展的mCRPC患者的OS,且不增加新的不良反应。基于COU-AA-301研究的结论，2011年4月FDA 批准阿比特龙联合低剂量强的松用于多西他赛化疗后mCRPC患者的治疗。

　　COU-AA-302研究

　　对于单纯未化疗的mCRPC患者，COU-AA-302研究的生存分析验证了阿比特龙的良好安全与获益。该项随机、双盲3期临床研究共纳入1088例无症状或轻度症状未经化疗的mCRPC患者，随机1：1接受阿比特龙（1000mg,QD）联合强的松（5mg, BID）治疗或安慰剂+强的松治疗，并依据患者ECOG体能状态评分进行分层。

　　主要终点为意向治疗人群的rPFS和OS.中位随访49.2个月的结果显示，阿比特龙组和安慰剂组分别有65%和71%的患者死亡。44%最初仅接受强的松治疗的患者后续接受了阿比特龙交叉治疗或后续治疗。总体而言，67%的阿比特龙组患者和80%的安慰剂组患者接受了后续治疗。阿比特龙组的中位OS达34.7个月，显著优于安慰剂组30.3个月（HR为0.81，P=0.0033）。阿比特龙最常见的3~4级不良反应为心脏病，发生率为8%，而安慰剂为4%。此外，阿比特龙组丙氨酸转氨酶升高和高血压的发生率也稍有增加。基于COU-AA-302研究的最终生存分析，2012 年12月10日，FDA 批准阿比特龙可以在化疗前用于无症状性或轻度症状mCRPC.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)治疗前列腺癌效果好吗？服用前需要注意什么？

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