Retevmo(Selpercatinib,LOXO-292,塞尔帕替尼)是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排(RET)激酶抑制剂,是第一个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。试验数据显示,高达50%的RET融合阳性非小细胞肺癌患者可能存在肿瘤脑转移,在存在基线脑转移的患者中,Retevmo显示出强劲疗效,颅内缓解(CNS-ORR)高达91%(n=10/11)。
Retevmo(塞尔帕替尼)剂量和给药方法
基于体重推荐剂量:①少于50kg:120mg;②50kg及以上:160mg.每天两次(大约每12小时一次)口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。吞下整个胶囊,不要压碎或咀嚼胶囊壳。除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时,否则不要错过任何剂量。如果服药后发生呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。
1.与抗酸剂联用的剂量修改:在服用本药期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等),如果不可避免时,应:(1)服用质子泵抑制剂时,本药需随餐口服;(2)在服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后,方可服用本药;(3)在服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用本药。
2.患者在服用本药期间出现不良反应,需根据情况适时调整给药方案。
3.避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与本药同时使用。如果不能避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂,则需做相应的剂量调整。
4.严重肝功能不全的患者也需要做相应的剂量调整。
塞尔帕替尼最常见不良反应(≥25%):AST升高,ALT升高,高血糖,白细胞减少,白蛋白减少,低钙血症,口干,腹泻,肌酐升高,碱性磷酸酶升高,高血压,乏力,水肿,血小板减少,总胆固醇升高,皮疹,低钠血症和便秘。有9%的发生患者甲状腺功能减退。
33%的患者发生严重不良反应,最常见的严重不良反应为肺炎。3%的患者发生致命不良反应,其中脓毒症3例,心脏骤停3例和急性呼吸衰竭3例。42%的患者因不良反应暂停,31%的患者需要减量,5%的患者永久停药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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