莫博替尼（TAK-788）是Mobocertinib由AriadPharmaceuticals发现并由武田制药开发，是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可与EGFR中的半胱氨酸797形成共价键，从而抑制EGFR信号传导，并阻止EGFR外显子20插入突变。
莫博替尼Mobocertinib于2021年9月15日获得美国FDA批准，用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20外显子插入突变的NSCLC.这是首个批准用于EGFR外显子20插入突变阳性NSCLC患者的口服靶向治疗。与莫博替尼观察到的给药途径、安全性、客观缓解率(ORR)和持久缓解相比，该疾病的可用治疗方法提供了有意义的优势。
莫博替尼TAK-788是一个专门针对EGFR和HER2基因20号外显子突变，而设计的特异性靶向药。在80mg-160mg剂量范围内时，18名EGFRExon20插入突变患者中有6名部分缓解（其中3名待确认），1名完全缓解，6名疾病稳定，客观有效率为39%，疾病控制率为94%，4名已确认有效的患者中位有效持续时间超过222天，其中3名仍在临床组中。只有1名HER2Exon20插入突变部分缓解，而且有待确认。
在AACR年会上，研究人员就报道了一项莫博替尼I/II期临床试验的结果。28例可供评估的EGFR20外显子插入突变经治非小细胞肺癌患者，有效率为43%，疾病控制率为86%，中位无进展生存期为7.3个月。值得注意的是，在可评估的患者中86%的患者至少接受过2个全身性治疗方案，43%的患者有脑转移，均观察到了应答。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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