脑转移简直是癌症患者的噩梦,一旦出现脑转,患者的自然生存时间只有1-3个月。虽然目前靶向和免疫药物纷纷上市,但是由于存在血脑屏障,大部分药物的入脑效果并不好,各类癌症脑转移的患者迫切的需要能改善的治疗方案。
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是已被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK/ROS1抑制剂,可以阻断ROS1和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡,并且没有不良的脱靶活性(off-target activity)。
近期的一项研究对恩曲替尼之前三项I/II期试验的早期实验进行综合分析。结果显示:entrectinib 在 54 名 NTRK 融合阳性实体瘤患者中产生了持久的整体和颅内反应,包括罕见的肿瘤类型;对脑转移的研究表明,恩曲替尼可以解决 NTRK 融合脑转移患者的治疗困境。
非常值得一提的是,这项研究中覆盖了14 种肿瘤类型的121 名成年成人患者,大约 61% 的患者有完全(19 名患者)或部分(55 名)反应,而在 11 名 存在脑转移的患者中,颅内客观缓解率为 63.6%,中位颅内疾病控制时间为 22.1 个月,将近两年!这再次证实了恩曲替尼对实体瘤及脑转移患者具有确切的疗效。
一位存在SQSTM1–NTRK1重排肺癌患者出现了严重的脑转移,有15~20个病灶,下面的CT 显示了左侧枕叶(顶部)和右侧丘脑(底部)的转移(红色箭头)。患者接受了恩曲替尼的治疗,在使用恩曲替尼1个月和18个月时做了CT复查,显示在治疗18个月时,患者的病灶已经全部消失,(数据截止时)评效获得 CR(完全缓解)。
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
哪些患者可以使用?
这个靶向药不仅疗效显着,还是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效!这也这个药品这么吸引眼球的原因。在实验中,这些患者肿瘤类型包括10种不同的肿瘤:结直肠癌,非小细胞肺癌,胰腺癌,软组织肉瘤,乳腺癌,甲状腺癌,神经系统肿瘤,妇科肿瘤,分泌型乳腺癌,胆管癌。即使是标准治疗方案失败,也可以尝试进行基因检测,一旦存在NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合,或者肺癌患者存在ROS1阳性,就可以使用这款有效率超高的“治愈系”抗癌药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)可以治疗ROS1融合晚期非小细胞肺癌?
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