JAK家族共有4大类成员,分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2,各自有着不同的生物学功能;而不同的JAK抑制剂可以选择性地抑制不同的JAK亚型,起到相应的生物学作用。JAK抑制剂已广泛应用于多种免疫相关疾病,如类风湿性关节炎、银屑病性关节炎等。截止目前为止,国外已经获批或正在国内外申请用于AD治疗的JAK抑制剂主要包括巴瑞替尼(bariticinib)、乌帕替尼(upadacitinib)、阿布昔替尼(abroticinib )。
乌帕替尼是利用分子工程技术开发的选择性和可逆性的JAK1抑制剂,已在美国获批用于类风湿性关节炎的治疗。多项随机双盲对照临床研究均证实乌帕替尼单药或者联合外用糖皮质激素治疗能够迅速且显著缓解AD的瘙痒和皮损。令人瞩目的是,30mg乌帕替尼治疗16周,有66%的患者达到EASI 90(湿疹面积及严重程度指数改善90%)。
达必妥是第一个获批能进行特应性皮炎治疗的生物制剂,是法国赛诺菲旗下的一款新药。2020年6月,达必妥在中国上市。达必妥主要靶向白介素4和白介素13.经过临床研究证实达必妥能够修复皮肤屏障、改善皮损与瘙痒症状,同时长时间使用也是有效的。
一项研究比较了乌帕替尼和达必妥的疗效和安全性。该研究共招募692名AD患者,乌帕替尼采用30mg,每天一次口服,达必妥300mg,每两周一次皮下注射给药。在16周时观察疗效,乌帕替尼治疗的患者有约70%实现EASI-75,约60%实现EASI-90,约30%实现EASI-100;达必妥治疗的患者约60%实现EASI-75,约40%实现EASI-90,约7%实现EASI-100.在瘙痒的控制方面,乌帕替尼在缓解瘙痒的起效时间和缓解程度上均优于达必妥。
使用15mg或者30mg乌帕替尼的患者最常见的不良反应为上呼吸道感染25.4%、痤疮15.1%、单纯疱疹8.4%、头痛6.3%和血肌酸磷酸激酶升高5.5%;最常见的严重不良反应为严重感染。而达必妥最常见不良反应是结膜炎,通常不良反应都比较轻微,因此,达必妥的安全性相比乌帕替尼来说高一些,乌帕替尼因不良反应而停药的概率会比较高一些,这也是之前乌帕替尼一直无法获批的原因。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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