作为第二代口服小分子EGFR TKI,阿法替尼(GILOTRIF)具有独特的作用机制,能够不可逆性阻断 EGFR以及ErbB家族的其他相关成员(HER2, ErbBb3, ErbB4)。2017年2月,阿法替尼(GILOTRIF)被国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准用于:
1. EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往未接受过TKI治疗患者的一线治疗;
2. 含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。
第一代与第二代靶向药的区别:
第一代靶向药物是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),但与EGFR的结合是可逆的,因此容易出现耐药突变,导致病情恶化。第二代靶向药物阿法替尼(GILOTRIF)是全球首个ErbB家族抑制剂,除了EGFR,它可以抑制整个ErbB受体家族。此外,与第一代靶向药不同的是,第二代靶向药阿法替尼(GILOTRIF)不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,阿法替尼(GILOTRIF)对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。
阿法替尼(GILOTRIF)公布了LUX-Lung系列研究的最新数据,包括长期生存数据的更新汇总和中国患者亚组分析结果。这些新数据再次证明阿法替尼(GILOTRIF)为晚期非小细胞肺癌患者提供持续、稳定生存获益。
阿法替尼的用量:
阿法替尼片有20mg(最低剂量),30mg,40mg(标准剂量)三种规格,阿法替尼片40mg等同于59mg阿法替尼二马来酸盐。在餐前至少1小时或餐后2小时服用阿法替尼(Afatinib),每天一次。如与食物同服,将明显降低阿法替尼(Afatinib)的血药浓度。
副作用及处理:
服用阿法替尼(AFATINIB)这类靶向药物时,常见的副作用之一是腹泻,亦即大便松软或水便的次数增加。如果您出现腹泻,医生可能会在您发生腹泻之前,预先开立备用的止泻药,让您可以在开始发生腹泻的时候立即服用。请随时随身携带医生开立的止泻药,并遵循医生的指示使用。
在抗腹泻药物治疗时腹泻2级以上持续2天以上、肾功能不全2级以上、皮疹类2级持续时间长于一周或无法耐受、其它不良反应评价标准3级以上或时暂停阿法替尼(Afatinib),改善至1级以下时,减去10mg剂量重新服用阿法替尼。如果减量至20mg时仍出现3级以上或不能耐受的不良反应,则永久停止阿法替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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