Tabrecta卡马替尼(capmatinib)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　GEOMETRYmono-1研究是针对卡马替尼治疗MET变异患者的临床研究，其中MET14跳突一共入组了160例患者。在研究结果中，可以看到初治的患者，客观缓解率（ORR）可以高达67.9％，接近68%，而METexon14跳突患者使用多靶点的克唑替尼后，ORR仅约为30%，因此，卡马替尼在一线治疗中给METexon14跳突患者带来了疗效的翻倍。在METexon14跳突患者的二线治疗中，卡马替尼亦带来了高达40.6%的缓解率，疗效依旧卓越。

　　在生存获益上，卡马替尼一线和二线治疗中，一线中位无进展生存期（PFS）高达12.4个月，中位总生存期（OS）分别达到了20.8个月和13.6个月使得患者的生存时间得到显著的延长。值得注意的是，在该研究中显示，卡马替尼对于具备脑转移的患者拥有非常好的颅内抗肿瘤活性，颅内治疗反应率达到了54%。在进一步的分析中，还看到了卡马替尼对于METexon14跳突患者症状的改善和生活质量的提升。

　　在安全性方面，卡马替尼在治疗后最常见的毒副反应是外周水肿和消化道反应，大多数不良反应为1～2级，表明了卡马替尼的安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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