乳腺癌是20-59岁女性群体癌症死亡的首要原因，而当发生内脏转移，特别是肝或脑转移时，通常意味着患者预后更差、病情更严重。一项关于CDK4/6抑制剂瑞博西尼(Ribociclib/Kisqali)一线治疗绝经后HR+/HER2-转移性乳腺癌的研究数据在ASCO会上公布，最新结果进一步证实了瑞博西尼的长期生存获益。

　　MONALEESA-3(NCT02422615)是一项评价CDK4/6抑制剂瑞博西尼联合氟维司群作为HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌女性初始疗法的最大规模研究（n=726）。该研究包括既往未接受内分泌治疗的女性、新诊断的女性、辅助治疗12个月内病情复发的女性、接受内分泌疗法治疗晚期疾病病情进展的女性。研究将绝经后HR+/HER2-的晚期乳腺癌患者按2: 1随机分配接受1L和2L的瑞博西尼联合氟维司群或安慰剂联合氟维司群治疗。通过Cox比例风险模型进行评估OS,并使用Kaplan-Meier方法进行总结。同时评估并总结了其他进展后终点，例如无进展生存期2 (PFS2) 、至后续化疗时间和无化疗生存期。

　　本次公布的数据是一项III期MONALEESA-3研究探索性分析。中位随访时间为56.3个月 (最短为52.7 个月)，其中瑞博西尼组和安慰剂组分别有68例(14.0%)和21例 (8.7%)患者仍在治疗。随着随访时间的延长，与安慰剂联合氟维司群相比，瑞博西尼联合氟维司群显示出OS持续获益（中位OS分别为53.7 和41.5个月；HR 0.73；95%CI 0.59-0.90）。

　　与安慰剂联合氟维司群相比，瑞博西尼联合氟维司群在1L（中位OS分别为未达标和51.8个月；HR 0.64，95%CI 0.46-0.88）和2L治疗中（中位OS分别为39.7和33.7个月；HR 0.78；95%CI 0.59-1.04)OS均显着延长。亚组分析还显示，与意向治疗（ITT）人群相比，大多数亚组的OS获益一致。

　　ITT人群的PFS2、至后续化疗时间和无化疗生存率在瑞博西尼联合氟维司群组中更高。中止研究治疗的患者中，瑞博西尼组和安慰剂组分别有81.9%和86.4%的患者接受了后续的抗肿瘤治疗，其中两组分别有14.0%和30.0%的患者接受了CDK4/6抑制剂作为后续任意治疗。没有观察到新的安全信号。

　　瑞博西尼是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

　　截至目前，Ribociclib已获全球70多个国家批准，该药最初于2017年3月和8月获美国和欧盟批准(基于MONALEESA-2研究的结果)，联合一种芳香酶抑制剂作为初始内分泌疗法，治疗绝经后HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌女性患者。2018年7月和12月，Ribociclib获美国和欧盟批准扩大适应症，联合一种芳香酶抑制剂作为初始内分泌疗法，治疗绝经前、围绝经期、绝经后女性患者，并且也适用于联合氟维司群作为绝经后女性患者的一线或二线疗法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞博西尼/瑞博西林(RIBOCICLIB)一线治疗HR阳性乳腺癌可以延长患者生存期？

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