凡德他尼(Vandetanib)是一种VEGFR/RET/EGFR抑制剂,靶向抑制ACVR1,降低了DIPG细胞的体外活性,但其穿过血脑屏障的能力有限。除了mTOR外,依维莫司还可抑制ABCB1 (P-gp)和ABCG2(BCRP),在体外与凡德他尼联合应用时,在DIPG细胞中表现出协同作用。动物实验表明联合用药在ACVR1突变患者来源的DIPG异种移植模型体内耐受性良好,显著延长生存期并缩小肿瘤。
【Caprelsa(Vandetanib)凡德他尼-用法用量】
(1)300mg/次,每天1次,口服;
(2)有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200mg;
(3)Vandetanib与化疗联合用量为100mg/d,直至疾病进展;
(4)Vandetanib可与有或无食物使用。
【Caprelsa(Vandetanib)凡德他尼-副作用】
Caprelsa常见药物不良反应(>20%)腹泻/结肠炎,皮疹,痤疮,高血压,恶心,头痛,上呼吸道感染,食欲减退和腹痛。
【Caprelsa(Vandetanib)凡德他尼-警告和注意事项】
(1)QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速和猝死:监测心电图、血清钾、钙和TSH水平,根据临床需要减少用药剂量。
(2)严重皮肤反应包括表皮坏死和Stevene-Johnson综合征,部分可致命:永久终止使用CAPRELSA.
(3)间质性肺疾病,部分可致命:调查无法解释的不明确的呼吸道症状及体征,确诊为间质性肺疾病患者应永久停药。
(4)缺血性脑血管病变、出血、心衰、腹泻、高血压和可逆性后脑白质脑病综合征:暂停或终止用药。
(5)胚胎毒性:可引起胎儿损伤。建议妇女接受CAPRELSA时和治疗后4个月时避免妊娠。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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