Ibrutinib(依鲁替尼，Imbruvica)是第一个获批的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。Ibrutinib可以与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合，从而不可逆性地抑制BTK酶的活性，有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。(IC50=0.46nM)

　　在一项III期HELIOS试验中，578名患者被随机分为依鲁替尼组或安慰剂组，分别给予每日420毫依鲁替尼或者安慰剂，联合使用BR6周，随后单独使用依鲁替尼或安慰剂。中位随访34.8个月。

　　在更长时间的随访中，研究者评估的依鲁替尼+BR患者无进展中位生存期(PFS)未达到，安慰剂+BR患者无进展中位生存期为14.3个月(危险比[HR]，0.206；95%CI,0.159~0.265；95%CI,0.159~0.265；P<.0001)。36个月的PFS率为68%，安慰剂组为13.9%。研究人员注意到，这些结果与独立评审委员会在17个月中位随访中评估的初级分析结果一致(HR=0.203)。

　　依鲁替尼+BR的36个月总生存率(OS)为81.6%，安慰剂+BR的36个月总生存率为72.9%。两组患者的中位OS率均未达到，但依鲁替尼组明显更长(HR,0.652;95%置信区间，0.454--0.935;P=.019)。

　　研究者评估依鲁替尼加BR的总有效率为87.2%，安慰剂加BR的总有效率为66.4%(P<.0001)。CR/CRi为38.1%，安慰剂组为8%。研究人员评估了211名依鲁替尼组患者和76名安慰剂组患者的MRD.依鲁替尼+BR组患者外周血或骨髓mrd阴性反应率为26.3%，安慰剂+BR组为6.2%(P<.0001)。

　　治疗突发性不良事件发生率与初步分析一致。另外8名依鲁替尼组患者在随访过程中出现房颤/颤振。

　　这些长期随访数据支持依鲁替尼+BR与BR单独治疗复发CLL/SLL相比，改善了生存率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  依鲁替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/yltn/