阿普斯特通过抑制环磷酸腺苷(cAMP)的降解,阻断磷酸二酯酶4(PDE4),从而使PDE4表达细胞中cAMP水平升高。环磷酸腺苷激活蛋白激酶A(PKA)和磷酸化cAMP反应元件结合蛋白(CREB),同时也抑制核因子-кB(NF-кB)驱动基因转录。这就降低了促炎介质的表达和增加了抗炎细胞因子的表达。
在美国旧金山举行的第73届美国皮肤病学会(AAD)年会上公布了一项关于银屑病重磅口服药物阿普斯特(Apremilast,Otezla)的最新临床数据。研究结果显示,阿普斯特用于治疗中度至重度斑块型银屑病时,疗效媲美安进的重磅注射型药物恩利。
该研究在250例既往未接受任何生物制剂治疗的中度至重度斑块型银屑病患者中开展,评估了口服阿普斯特(30mg,每日2次)和每周一次皮下注射恩利(50mg)相对于安慰剂的疗效。数据显示,采用银屑病面积及严重程度指数-75(PASI-75)评估,在研究的16周,阿普斯特治疗组(n=33/83,40%)和恩利治疗组(n=40/83,48%)与安慰剂组(n=10/84,12%)相比均表现出统计学意义的显著改善(P<0.0001)。
事后研究分析显示:在研究的16周,阿普斯特疗效媲美恩利,两者并无显著性差异。在研究的32周,相比16周,阿普斯特治疗组具有更高比例的患者实现PASI-75缓解(53%vs40%)。此外,恩利治疗组在16周转向阿普斯特治疗后,在研究的32周,也有更高比例的患者实现PASI-75缓解(61%vs48%)。
服用阿普斯特片最常见的副作用是腹泻,恶心和头痛。胃肠道不良反应主要发生在治疗的前2周,通常在用药1个月内可减退,不再发生。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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