美国食品药品监督管理局（FDA）已批准玛格妥昔单抗与化疗联用，用于治疗已接受过两种或更多抗HER2治疗方案的成年转移性HER2阳性乳腺癌患者，其中至少一种治疗方案是用于转移性乳腺癌。

　　玛格妥昔单抗的批准是基于随机三期临床研究SOPHIA的数据。这项研究共入组536名患者，与曲妥珠单抗联合化疗相比，玛格妥昔单抗联合化疗显著降低疾病进展或死亡的风险，具有统计学意义（HR = 0.76；95％CI，0.59-0.98；P = 0.033；中位PFS分别为 5.8个月和4.9个月）。玛格妥昔单抗联合化疗的客观缓解率为22％，曲妥珠单抗联合化疗的客观缓解率为16％。

　　接受玛格妥昔单抗联合化疗的患者中，发生率超过20％的不良反应为疲劳/乏力（57％）、恶心（33％）、腹泻（25％）和呕吐（21％）。玛格妥昔单抗美国处方信息用黑框警告提示了左心功能不全和胎儿毒性风险。此外，玛格妥昔单抗还可引起输注相关反应（IRR）。在接受玛格妥昔单抗治疗的患者中，有13％发生了IRR，大多数报告为2级以下。1.5％的患者发生3级IRR。

　　人表皮生长因子受体2（HER2）是一种存在于某些癌细胞表面的蛋白质，可促进癌细胞生长，并与侵袭性疾病和预后不良有关。乳腺癌是中国女性中最常见的癌症，2015年新诊断出272,400例患者，死亡70,700人。中国所有类型的晚期乳腺癌中约25％-30％是HER2阳性。尽管靶向HER2的单克隆抗体可大大改善这一患者群体的治疗效果，但仍有许多患者在接受治疗后发生了进展。对于转移性HER2阳性乳腺癌的有效治疗仍然存在巨大的未满足需求。

　　玛格妥昔单抗（margetuximab-cmkb）是靶向HER2的Fc段工程优化的单克隆抗体。HER2通常表达在乳腺癌、胃食管结合部癌和其他实体瘤中的肿瘤细胞。与曲妥珠单抗相似，玛格妥昔单抗抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外域的脱落，并增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用（ADCC）。通过MacroGenics的Fc优化技术，已经设计了玛格妥昔单抗来增强免疫系统的参与。在体外，玛格妥昔单抗的修饰Fc区增加与激活性Fc受体FCGR3A（CD16A）的结合，并减少与抑制性Fc受体FCGR2B（CD32B）的结合。体外研究证实这些变化可导致更强的ADCC作用和NK细胞活化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：玛格妥昔单抗(MARGENZA)可以用于先前治疗的转移性HER2阳性乳腺癌？

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