Relugolix（瑞卢戈利）是第一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。获批用于晚期前列腺癌成人患者的治疗。批准是基于开放标签3期HERO临床试验的结果。试验中，930例需要至少1年雄激素阻断治疗的男性患者，他们要么在放疗或手术治疗后复发，要么是新诊断的阉割敏感晚期疾病。

　　主要疗效指标是药物去势率，定义为在治疗第29天至48周达到并维持血清睾酮抑制到去势水平(<50ng/dL)。瑞卢戈利组药物去势率为96.7%，leuprolide（醋酸亮丙瑞林）组为88.8%。264例接受22.5毫克leuprolide治疗的患者，药物去势率为88.0%。在所有患者中，睾酮水平在第15天分别达到<50ng/dL和<20ng/dL,比率分别为99%vs12%和78%vs1%，第29天分别为99%vs82%和95%vs57%。

　　Relugolix（瑞卢戈利）任何级别的最常见的不良事件：潮热、肌肉骨骼疼痛、疲劳、腹泻和便秘。最常见的3级或4级不良事件：肌肉骨骼疼痛和潮热。任何级别的最常见的实验室异常：血糖升高、甘油三酯升高、血红蛋白减少、丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸转氨酶升高。

　　Relugolix（瑞卢戈利）最常见的严重不良事件：心肌梗死、急性肾损伤、心律不齐、出血和尿路感染。2.7%的患者发生致命或非致命性心肌梗塞和中风。2.7%的患者因不良事件中断治疗，最常见的原因是骨折。3.5%的患者因不良事件导致永久停止治疗，最常见的原因是房室传导阻滞，心力衰竭，出血，转氨酶增加，腹痛和肺炎。0.8%的患者发生致命性不良事件：转移性肺癌，心肌梗死和急性肾损伤。

　　瑞卢戈利是一种非肽GnRH受体拮抗剂，与垂体GnRH受体竞争性结合。与受体结合会减少促黄体生成素和促卵泡激素的释放，从而导致睾酮的释放减少。瑞卢戈利的推荐剂量：第一天负荷剂量360毫克，然后每天大约在同一时间服用120毫克。如果治疗中断至少7天，应重新开始治疗，第一天负荷剂量360毫克，然后每天120毫克。应避免瑞卢戈利与p-糖蛋白抑制剂以及p-糖蛋白和强CYP3A诱导剂(如酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮)并用。处方信息提供了如果不能避免同时使用瑞卢戈利的剂量调整说明。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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