Mobocertinib(莫博替尼,EXKIVITY,TAK-788)是一款口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门设计用于选择性靶向表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变。美国食品药品监督管理局(FDA)已批准莫博替尼用于治疗含铂化疗期间或之后进展的、表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，患者需先经FDA批准的检测确认EGFR20号外显子插入突变阳性结果。
此前，莫博替尼已获FDA授予优先审评资格、突破性疗法认定、快速通道认定和孤儿药认定。莫博替尼是首款也是目前唯一一款获批专门用于EGFR20号外显子插入突变阳性患者的口服疗法。
FDA同时批准了OncomineDxTargetTest作为莫博替尼的二代测序（NGS）伴随诊断工具，用于识别EGFR20号外显子插入突变阳性的NSCLC患者。NGS检测对这些患者至关重要，与现有检测相比，NGS检测可以实现更准确的诊断。
FDA的批准基于来自莫博替尼1/2期试验中既往接受过铂类化疗的患者数据。该试验入组114名既往接受过铂类化疗、EGFR20号外显子插入突变阳性非小细胞肺癌患者，这些患者以160毫克剂量接受治疗。1/2期试验的结果于2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布，经独立评审委员会（IRC）确认的客观缓解率（ORR）为28%（研究者确认的ORR为35%），经IRC确认的中位DoR为17.5个月，中位总生存期（OS）为24个月，经IRC确认的中位无进展生存期（PFS）为7.3个月，疾病控制率达78%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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