恩曲替尼这款药物的活性药物成分为entrectinib,这是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼可以穿过血脑屏障，从而起到阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性的作用，进而导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。恩曲替尼针对原发性和转移性中枢神经系统疾病都具有治疗效果，而且没有不良的脱靶活性。

　　欧盟批准恩曲替尼用于实体瘤和肺癌，基于多项临床研究的数据，包括关键性II期研究STARTRK-2、I期研究STARTRK-1、I期研究ALKA-372-001、以及在儿科患者中开展的I/II期研究STARTRK-NG.

　　这些研究表明，恩曲替尼对多种NTRK基因融合阳性实体瘤（包括：肉瘤、非小细胞肺癌、唾液腺乳腺样分泌癌（MASC）、分泌性和非分泌性乳腺癌、甲状腺癌、结直肠癌、神经内分泌瘤、胰腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、胆管癌、胃肠道癌和神经母细胞瘤）和ROS1阳性NSCLC具有持久应答。

　　治疗NTRK融合阳性实体瘤：恩曲替尼的总缓解率（ORR,74例患者）为63.5%，在13种不同的实体瘤类型中均观察到客观缓解，中位缓解持续时间（DoR）为12.9个月。

　　治疗ROS1阳性晚期NSCLC:恩曲替尼的总缓解率（ORR；94例患者，中位随访12个月）为73.4%，中位DoR为16.5个月（范围：14.6个月-28.6个月）。在161例随访6个月的患者中，包括29%的中枢神经系统（CNS）转移患者，ORR为67.1%。

　　基线存在中枢神经系统（CNS）转移患者：均观察到对恩曲替尼的治疗反应，NTRK和ROS1患者群体中的颅内ORR分别为62.5%和79.2%。

　　治疗儿科患者：恩曲替尼在全部NTRK基因融合（n=5）儿童和青少年患者中均缩小了肿瘤（ORR=100%）、其中2例获得完全缓解（CR=40%）。2例有原发性高级别肿瘤的患者中均观察到客观缓解，其中1例完全缓解。

　　在使用恩曲替尼治疗过程中，患者最常见的不良反应（>10％）为肌酐升高、贫血、高尿酸血症、疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、低钠血症等等。

　　所有药物都会有不良反应，但并非会发生在所有人身上。部分不良反应可能会在药物使用过程中消失，当你使用药物后，发生不良反应了，应及时跟医生沟通。

　　注意事项

　　骨折风险：服用恩曲替尼的患者，需要及时进行是否有骨折迹象或症状（例如疼痛，活动度变化，畸形）的评估。

　　肝转氨酶升高：在治疗的第一个月中，每2周监测一次肝脏方面，如果没有明显肝脏方面的损伤，则改为每月监测一次。

　　血清尿酸水平升高：在开始治疗之前和治疗期间定期评估血清尿酸水平。

　　视力障碍：包括视力模糊，畏光，复视，视力障碍，视力差，白内障和玻璃体漂浮物。

　　孕妇慎用：根据有关人类先天性突变导致TRK信号变化，动物研究发现及其作用机理的文献报道，对孕妇给药可能会造成胎儿伤害。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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