乐伐替尼(Lenvima ,E7080),是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常的细胞功能外,还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。
乐伐替尼作为三种癌症的一线治疗方法,根据患者癌变部位的不同,用量上面也有差异。
对甲状腺癌和肾癌来说,官方都有推荐用量:
分化型甲状腺癌:
24mg,口服,每日一次。
肾细胞癌:
这里需要说明一下,对于治疗肾癌乐伐替尼是批准与依维莫司联用的,所以推荐的剂量是:18mg乐伐替尼+5mg 依维莫司,口服,每日一次。
肝癌:
乐伐替尼治疗肝癌的剂量与患者体重有关的。
患者体重>60Kg,12mg,口服,每日一次;
患者体重<60Kg,8mg,口服,每日一次。
不良反应处置
常见的不良反应为高血压,乏力,腹泻,关节肌肉痛,食欲减退,体重减轻,恶心,口腔炎,头痛,呕吐,蛋白尿,皮疹,手足综合征,腹痛,外周水肿,鼻衄和发音困难等。最常见不良反应导致终止乐伐替尼是高血压和乏力等。常见实验室指标异常有低白蛋白,碱性磷酸酶升高,电解质异常,低血糖,肝功能异常,高血脂,肌酐升高,粒细胞减少和血小板计数减低等。发生胃肠道穿孔和瘘管、动脉血栓栓塞事件(如心肌梗死,脑梗塞)、肾病综合征、严重出血时永久停用乐伐替尼。
乏力
乏力常常与肿瘤疾病本身以及肿瘤的治疗相关,同时也可能由继发性甲状腺功能减退、抑郁、贫血或疼痛等原因造成,应予以鉴别诊断从而进行相应处理。适度身体锻炼,改善睡眠,均衡饮食,保持良好的心情可缓解症状。轻中度乏力无需调整剂量,重度乏力需减量或停药,由较低剂量重启治疗。
腹泻
如发生轻度腹泻可服用黄连素片,必要时加上思密达或易蒙停口服;如发生严重腹泻,暂停用药;如恢复用药后再次出现严重腹泻,可减量后继续用药。
高血压
服药期间应常规监测血压的变化,限盐,戒烟酒,如有需要应在专科医师指导下进行降压治疗或调整乐伐替尼剂量。高血压可能与疗效正相关。出现高血压的中位时间是16天。可单药或联合口服ARB(沙坦)类,ACEI(普利)类等药物控制血压,比如代文,安搏维和洛丁新等。
手足综合征
发生手掌、足底感觉异常、麻刺感或红肿疼痛时,加强皮肤护理,保存皮肤清洁,避免继发感染;避免压力或摩擦;使用润肤霜或润滑剂,局部使用含尿素和皮质类固醇成分的乳液或润滑剂;必要时局部使用抗真菌或抗生素治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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