吉非替尼片的药物成分主要为吉非替尼,吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成,在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。
临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。尤其对肺腺癌疗效确切,对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低,但临床大量资料表明:根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙(吉非替尼)治疗后,仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显,且具有良好的耐受性。
合理用药要点:
1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局(NMPA)批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR敏感突变。
2.肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测,但组织检测优先。本条标准也适用于其他小分子酪氨酸激酶抑制剂。
3.治疗期间因药物毒性不可耐受时,可在同一代药物之间替换,如疾病进展则不能在同一代药物之间替换。
4.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者,可以继续使用原药物;显示寡进展或中枢神经系统进展患者,可以继续使用原药物加局部治疗;对于广泛进展的患者,建议改换为其他治疗方案。本条标准也适用于其他小分子酪氨酸激酶抑制剂。
5.用药期间必须注意常见的皮肤黏膜反应和腹泻;应特别注意间质性肺炎、肝脏毒性和眼部症状的发生。
6.药物相互作用剂量调整:(1)CYP3A4强诱导剂:如果未出现重度药物不良反应,吉非替尼日剂量可增加至500mg,中止强效CYP3A4诱导剂给药后7天,重新开始吉非替尼250mg给药。(2)CYP3A4抑制剂:强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑和伊曲康唑)能降低吉非替尼代谢,增加其血浆浓度。吉非替尼与强效CYP3A4抑制剂合并用药时,应监测不良反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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