恩西地平是IDH2（异柠檬酸脱氢酶）的特异性抑制剂，正常细胞中，IDH2催化异柠檬酸转化为酮戊二酸（alpha-KG），而在AML细胞中，突变的IDH2能催化酮戊二酸转化为羟基戊二酸（2-HG）。2-HG与alpha-KG结构类似，抑制了酮戊二酸的正常生理功能，造成了一些基因的异常表达，加速了AML的进展。目前已知IDH2突变与许多基因的发生发展相关，并且能够促进肿瘤细胞的生长。据悉，AML患者中，8%-19%会发生IDH2的突变。
恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate，2-HG)升高，恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。
根据最新的数据统计，目前白血病的发病率非常高，白血病患者中，一半以上的白血病均为急性髓系白血病(AML)，难治性AML患者占据全部AML患者的8%-19%左右，目前为止，FDA批准的恩西地平就是一款非常不错的药物，恩西地平的获批在一定程度上 满足IDH2阳性的复发性以及难治性AML患者的治疗需求，随着恩西地平全球范围的获批，患者对于恩西地平的期待也越来越强烈。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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