依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。
不良反应及对应处理措施
服用依鲁替尼,相比较化疗,毒副作用更少。依鲁替尼治疗的不良事件多为1-2级,≥3级的不良事件≤10%。随着治疗时间的延长,不良事件发生率而下降,患者的耐受性好。依鲁替尼出现的不良反应是可预防可控制的,剂量调整方案明确。
服用依鲁替尼,可能出现的不良反应有:
1)胃肠道不良反应,包括:恶心、呕吐、腹泻等。腹泻通常是轻微、自限性的一种疾病,仅偶尔需要抗动力药治疗。不需要减量或停药依鲁替尼,建议患者多喝温水。对于持续性腹泻的患者,可使用洛哌丁胺等抗动力药。建议患者在晚饭后睡觉前服用依鲁替尼,可能有助于预防对胃肠道的副作用。
2)皮诊:服用依鲁替尼,多为1-2级皮诊,无需减量或者停药依鲁替尼,可以口服抗组胺药或局部使用皮质类固醇药,比如:口服开瑞坦和擦拭皮炎平进行治疗。如果出现严重皮诊,建议马上就医。
3)关节痛:服用依鲁替尼,多为1-2级皮诊,无需减量或者停药依鲁替尼。如果疼痛影响到生活,可考虑使用低剂量阿片类药物,抗癫痫药,短效甲基强的松龙或消炎药进行镇痛治疗。如果严重,建议马上就医。
4)外周血淋巴细胞增多:在服用依鲁替尼后,有些患者反馈淋巴细胞增多。由于药物作用机制,将淋巴结中恶性淋巴细胞释放至外周血,导致淋巴细胞增多。服用依鲁替尼导致的淋巴细胞增多,不用停药颧者减量,也不作为疾病进展的标志。研究显示,大多数患者出现短暂的淋巴细胞增多:一般发生在第7天,第4周的中位数达峰,此后下降,中位持续时间为12周。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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