ZEPZELCA（鲁比卡丁)是海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。

　　在WCLC2020期间进行的1/2期试验的1b期部分检查分析了以下3个队列中的鲁比卡丁：鲁比卡丁升级第1天加伊立替康75mg/m2，每33周一次（队列A；n=39），伊立替康升级第1天和第8天加鲁比卡丁3mg/m2，每3周一次（队列B；n=23），第1天2.6mg/m2的鲁比卡丁加上第1天50mg/m2的伊立替康，每3周一次（C组；n=3）。

　　研究者确定推荐剂量为：第1天2mg/m2的鲁比卡丁，第1天75mg/m2的伊立替康，第8天加粒细胞集落刺激因子。接受该方案的患者中，21例有小细胞肺癌，20例有胶质瘤，21例有子宫内膜癌，9例有肉瘤。

　　在SCLC亚组中，中位年龄为61岁，52%为女性，76%的患者ECOG表现为1.76%的患者乳酸脱氢酶高于正常上限。此外，81%的患者在诊断时有广泛的疾病，29%的患者有巨大的疾病，48%的患者有肝脏疾病。值得注意的是，24%的患者有中枢神经系统转移，38%的患者曾接受过两种治疗。71%的患者获得完全缓解或部分缓解，作为他们对先前铂类药物治疗的最佳反应，但19%的患者经历了疾病进展。

　　研究结果显示，在21例接受鲁比卡丁联合伊立替康治疗的小细胞肺癌患者中，客观缓解率（ORR）为62%，临床受益率（CBR）为81%，疾病控制率（DCR）为90%，中位缓解持续时间（DOR）为6.7个月以上（95%CI,3.0-–未达到）。此外，该方案的中位无进展生存期为6.2个月以上（95%CI,4.3-8.5）。

　　安全性方面，最常见的3/4级事件是中性粒细胞减少症，发生在61.9%的患者中。此后，最常见的3/4级事件为腹泻（28.6%）和疲劳（23.8%），严重程度均为3级。没有因不良事件而中断治疗，也没有中毒性死亡病例。

　　鲁比卡丁主要通过静脉注射给药，注射之后可能出现的状况：1.血细胞计数减少。包括中性粒细胞减少和血小板减少。一些中性粒细胞减少的患者可能会发烧或全身感染（败血症），甚至导致死亡。您的医生应在您每次接受鲁比卡丁的治疗之前进行血液检查，以检查您的血细胞计数。如果您出现以下症状，请立即就医：发烧或任何其他感染迹象、疲劳、异常瘀伤或出血、皮肤苍白。2.肝脏问题。肝功能检查结果升高在鲁比卡丁中很常见，也可能很严重。您的医生应在开始使用鲁比卡丁之前和治疗期间进行血液检查，以检查您的肝功能。如果您出现肝脏问题的症状，请立即就医，包括：食欲不振、恶心或呕吐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：鲁比卡丁/卢比卡丁(ZEPZELCA)为小细胞肺癌提供了一种有效治疗方法？

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