索马鲁肽是一种GLP-1受体激动剂,由NovoNordisk研发。该药物可通过刺激胰腺β细胞分泌胰岛素,从而增加糖代谢;并抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素从而降低空腹和餐后血糖。此外,其还可通过降低食欲和减缓胃的消化来减少食物摄入量,最终减少体内脂肪,有利于减重。
索马鲁肽与天然GLP-1有94%的同源性。在利拉鲁肽的基础上,索马鲁肽做了进一步的改变,将34位Lys替换为Arg,在26位Lys缀合18碳脂肪酸链,同时将8位Ala替换为2-氨基异丁酸(Aib)。索马鲁肽对GLP-1受体的亲和力为0.38±0.06nM,比利拉鲁肽减弱三倍,但对白蛋白的亲和性是利拉鲁肽的6倍,在人体的半衰期长达165小时。
2021年6月4日,FDA批准诺和诺德(NovoNordisk)的GLP-1受体激动剂索马鲁肽(semaglutide,Wegovy)用于2.4mg注射剂减肥。早在2017年,同样的药物索马鲁肽(Ozempic)被批准用于治疗2型糖尿病。同一个治疗糖尿病的药物也可以治疗肥胖。
索马鲁肽在一系列研究中显示出了较好的安全性和耐受性,各个研究的数据结果一致。最常见的不良反应为胃肠道反应,且可以随着时间消失。因不良反应退出研究最常见的原因是也是胃肠道反应。索马鲁肽0.5mg组、1mg组与安慰剂组胃肠道反应分别为32.7%,36.4%,15.3%。此外,还有消化不良(3.5%,2.7%,1.9%),嗳气(2.7%,1.1%,0%),肠胃气胀(0.4%,1.5%,0.8%),胃食管返流疾病(1.9%,1.5%,0.0%),胃炎(0.8%,0.4%,0.8%)。因为胃肠道不良反应中断治疗的患者分别为3.1%、3.8%及0.4%。
当本品单用时,0.5mg组和1mg组症状性低血糖发生率分别为1.6%与3.8%。而当联用磺酰脲类降糖药时,发生率分别升至17.3%及24.4%,严重低血糖发生率分别为0.8%和1.2%。此外,所有研究中,索马鲁肽组的淀粉酶水平增加13%,脂肪酶增加19%~30%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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