2015年3月,由日本武田(Takeda)公司生产的糖尿病新药琥珀酸曲格列汀,一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂,成为全球首个用于2型糖尿病的周服一次的治疗药物,而其他同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次。目前世界上没有能够完全治愈糖尿病的药物,曲格列汀跟其他降糖药一样,只能维持血糖浓度,避免高血糖对人体的伤害。
DPP4是一种体内的酶。它主要的作用是在分解体内的蛋白质,使其失去活性。其中一种被DPP4分解的蛋白质叫做胰高素样肽-1,即GLP─1。它是由肠道细胞分泌的荷尔蒙,GLP-1可以通过刺激胰岛素分泌、延缓胰岛β细胞凋亡、抑制胰高血糖素、延缓胃排空速度,从而发挥降糖作用。使用DPP-4抑制剂,可减少GLP—1分解,达到降血糖的目的。由于曲格列汀主要经过肾脏代谢,在机体内的代谢非常缓慢。服药七天后,累积尿中排泄率为76%左右,而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。
因为降糖药的效果因人而异,为证明曲格列汀的降糖效果,官方共做了四次临床试验。实验总结如下:
1、对于刚查出糖尿病的患者,曲格列汀是很好的首选药物,每周一次控制血糖,非常方便。
2、对于正在服用短效抑制剂(沙格列汀、维格列汀、阿格列汀、利格列汀、西格列汀等)的患者,可以换成曲格列汀,服药次数降低,血糖也可以得到控制。对于注射GLP-1(胰高血糖素样肽-1)类似物的患者,因机理一致,也可进行更换,从注射改为一周口服一次。
3、对于正在服用其他降糖药(二甲双胍、瑞格列奈、格列吡嗪、阿卡波糖等)的患者,每周服用一次曲格列汀可以作为其他降糖药物有效的辅助和补充。尤其是对于每天服用的二甲双胍、格列吡嗪、格列本脲等胃肠道和肝肾副作用比较强的药物,在使用曲格列汀后可逐渐减量。
因我国血糖代谢异常人群胰岛β细胞功能障碍更为凸显,DDP-4抑制剂对亚洲人群疗效更有优势。随着孟加拉BEACON(碧康)制药厂的仿制药上市,将有更多的中国患者获益。
【格列汀的用法用量】每周同一天早餐前30分钟服用,成人每次100mg;中度肾功能损害患者每次50mg(此类患者在使用前,请咨询主治医生是否可以服用此类药物)。
如忘记服用,应按重新服用后的每周同一天服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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