普拉替尼用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者、12岁以上需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者和需要全身治疗且放射性碘难治性晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。RET变异形式较多,主要以融合和突变为主。致癌性RET变异肿瘤患者通常预后较差。目前药物多以靶向RET的小分子抑制剂治疗为主。携带RET变异多以非小细胞肺癌和甲状腺癌较常见。RET融合肺癌患者占到总体NSCLC患者的1%~2%。RET融合的甲状腺髓样癌患者占到总患者数的10%-20%。
普拉替尼是一种每日一次的口服精准疗法,可选择性地针对致癌的RET抑制。它是一种低浓度的野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)激酶抑制剂。
普拉替尼以小于0.5nM的半数最大抑制浓度(IC50)进行抑制。
普拉替尼在培养细胞和动物肿瘤植入模型中表现出抗癌活性,包括致癌RET融合或突变,例如KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918 T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RETV804M。
美国食品药品监督管理局(FDA)于2020年5月批准其用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌成人患者。
FDA于2个月后,2020年7月批准普拉替尼用于治疗晚期RET突变甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌。
2021年11月20日,欧盟委员会(EC)批准普拉替尼作为一种单药疗法,用于治疗先前没有接受过RET抑制剂治疗的RET融合阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这是欧盟首个一线治疗RET融合阳性晚期NSCLC的精准疗法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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