乌帕替尼（Upadacitinib），作为一种口服的选择性Janus激酶（JAK）抑制剂，在自身免疫性疾病的治疗中崭露头角。

　　作用机制

　　乌帕替尼是专门针对JAK1设计的第二代高选择性抑制剂。JAK家族成员在细胞生长、分化、发育和免疫应答等多个生物过程中发挥重要作用。乌帕替尼通过抑制JAK1激酶的活性，阻断了多种细胞因子介导的信号通路，进而抑制促炎性细胞因子的释放。这种作用机制使得乌帕替尼在治疗多种免疫介导的炎症性疾病（IMIDs）中显示出独特的疗效。

　　适应证

　　乌帕替尼自获批以来，已在全球多个国家和地区被广泛应用于多种适应证。主要包括：

　　‌类风湿性关节炎（RA）‌：适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中度至重度活动性RA成人患者。乌帕替尼能够减轻关节炎症，改善关节功能，提高患者的生活质量。

　　‌银屑病关节炎（PsA）‌：同样适用于对一种或多种DMARDs应答不佳或不耐受的活动性PsA成人患者。乌帕替尼在治疗PsA中显示出显著的临床效果，能够减轻关节疼痛和肿胀，改善患者的运动功能。

　　‌特应性皮炎（AD）‌：适用于其他系统治疗应答不佳或不适宜这些治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度AD患者。乌帕替尼能够迅速缓解皮肤瘙痒和湿疹症状，提高患者的生活质量。

　　此外，乌帕替尼还被批准用于治疗溃疡性结肠炎、克罗恩病、放射性阴性中轴型脊柱关节炎和强直性脊柱炎等多种疾病。

　　临床试验数据

　　多项临床试验验证了乌帕替尼的有效性和安全性。以类风湿性关节炎为例，一项多中心、观察性和回顾性真实世界研究纳入了202名RA患者，随访长达52周。研究结果显示，治疗3个月后，分别有32.64%和19.69%的患者达到完全缓解和低疾病活动度；治疗6个月后，达到缓解和低疾病活动度的患者比例分别增至45.68%和25.3%。随访期间，约32.67%的患者因各种原因暂停治疗，但整体而言，乌帕替尼在治疗RA中的有效性和安全性与既往研究相似。

　　在特应性皮炎方面，一项IIIb/IV期全球随机、开放标签、疗效评估者盲法研究（Level Up研究）比较了乌帕替尼与度普利尤单抗在治疗中重度AD中的疗效。研究结果显示，乌帕替尼在第16周同时实现EASI降低至少90%（EASI 90）和瘙痒数值评定量表（WP-NRS）评分为0/1缓解方面表现出优于度普利尤单抗的功效（分别为19.9%和8.9%；P<0.001）。这一结果进一步证实了乌帕替尼在治疗AD中的卓越疗效。

　　安全性

　　乌帕替尼在使用过程中可能存在一定的不良反应，如心血管系统反应和呼吸系统反应等。但总体而言，其安全性相对较好。在使用过程中，应密切监测患者的血常规、肝功能和脂质水平等指标，并根据情况调整剂量。对于特定人群（如孕妇、重度肝功能不全者等）和潜在的不良反应，需要格外注意和监测。

　　结论

　　乌帕替尼作为一种高选择性JAK1抑制剂，在多种免疫介导的炎症性疾病中展现出显著疗效和良好的安全性。其独特的作用机制和广泛的适应证使得乌帕替尼成为治疗自身免疫性疾病的重要药物之一。随着临床应用的不断深入和研究的持续开展，乌帕替尼有望在未来为更多患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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