卡玛替尼(商品名Tabrecta),也被称为卡帕替尼(Capmatinib),是一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,成为了治疗具有MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的突破性药物。
一、适应症与作用机制
卡玛替尼主要用于治疗MET外显子14跳跃突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这种突变在NSCLC中的发生率约为3%-4%,导致MET蛋白的功能异常,进而促进肿瘤的生长和转移。卡玛替尼通过特异性地抑制MET受体的活性,阻断MET信号通路的激活,从而减缓肿瘤细胞的增殖与迁移,达到治疗目的。
二、临床数据与疗效
卡玛替尼的批准上市基于关键性II期临床研究GEOMETRY mono-1的阳性结果。该研究纳入了97例具有MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者,分为初治组和经治组。结果显示,在初治患者中,总缓解率(ORR)为68%,中位缓解持续时间(DOR)为12.6个月;在经治患者中,ORR为41%,DOR为9.7个月。此外,约有一半的脑转移患者对卡玛替尼有应答,颅内疾病控制率高达92.3%。这些数据表明,卡玛替尼在治疗具有MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中具有显著的抗肿瘤活性和良好的疗效。
三、用法用量
卡玛替尼的推荐剂量为每日两次口服,每次400毫克。患者可以在饭前或饭后服用,但应保持每天的服用时间一致。药片应整片吞下,不得打碎、压碎或咀嚼。如果患者漏服或呕吐一剂药物,不建议补服,而是应在下次预定时间继续服用。
四、不良反应与注意事项
卡玛替尼在治疗过程中可能引发一些不良反应。最常见的不良反应包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。这些副作用通常在治疗初期出现,随着身体逐渐适应药物,部分副作用可能会减轻。然而,卡玛替尼也可能导致严重的副作用,如间质性肺病/肺炎(ILD)和肝中毒。ILD表现为呼吸困难、咳嗽和发热等症状,一旦出现应立即停用卡玛替尼并寻求医疗帮助。肝中毒则表现为肝功能指标(如ALT、AST和总胆红素)的升高,患者在治疗期间应定期进行肝功能检查。
此外,患者在使用卡玛替尼期间还应注意以下几点:
1.避免同时使用可能产生相互作用的药物,如CYP3A4抑制剂和诱导剂。如有需要使用其他药物,应及时咨询医生。
2.保持良好的饮食习惯和适量的运动,以提高身体的抵抗力。
3.避免吸烟和饮酒,这些不良习惯可能会加重副作用,影响治疗效果。
五、药物储存与处置
卡玛替尼应原包装存放于20°C至25°C(68°F至77°F),允许短期储存在15°C至30°C(59°F至86°F)。药物应远离阳光直射,避免受潮。首次开瓶6周后,应丢弃剩余未使用的药片,以避免药物失效。
综上所述,卡玛替尼作为一种针对具有MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者的靶向治疗药物,在临床应用中展现出了显著的疗效和安全性。然而,患者在使用过程中仍需密切关注身体状况,及时向医生报告任何不适,并遵循医生的指导进行剂量调整和不良反应管理。随着对该药物的进一步研究和临床应用,我们有理由相信,卡玛替尼将在肺癌治疗领域发挥更大的作用,为更多患者带来生命的希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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